Раксар инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Раксар

Действующее вещество

Грепафлоксацин* (Grepafloxacin*)

АТХ

J01MA11 Грепафлоксацин

Фармакологическая группа

  • Хинолоны/фторхинолоны

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит грепафлоксацина 400 или 600 мг; в блистере 5 и 7 шт. или 5 шт. соответственно.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, антибактериальное.

Избирательно угнетает бактериальную ДНК-гиразу, играющую важную роль в дупликации, транскрипции и репарации ДНК, и вызывает гибель клеток.

Фармакодинамика

Обладает выраженной бактерицидной активностью в отношении широкого круга грамотрицательных, грамположительных и атипичных бактерий. Чувствительные грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus
— штаммы, чувствительные к метициллину, Staphylococcus epidermidis
— штаммы, чувствительные к метициллину, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, резистентные к тетрациклинам и пенициллинам), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Умеренно чувствительные грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia. Резистентные грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину). Другие микроорганизмы: чувствительные
— Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis; умеренно чувствительные
— Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ, независимо от наличия пищи и кислотности желудочного сока. Биодоступность составляет около 72%, Cmax
— через 2
ч, связывание с белками плазмы
— около 50%, не меняется с возрастом и при нарушении функции печени и почек. Объем распределения после однократного приема внутрь 400
мг
— 5 л/кг. Проникает в желчь, желчевыводящую систему, альвеолярную жидкость, альвеолярные макрофаги, бронхиальную слизь, ткани половых органов, кожу, миндалины. Концентрация в тканях зависит от таковой в крови. В плазме и моче обнаруживается неизмененный грепафлоксацин и пять его метаболитов, еще один дополнительный метаболит присутствует в кале. Экскретируется различными путями (с желчью, через почки
— 5–14%, с фекалиями
— 27% дозировки). Продукты окисления обладают слабой антимикробной активностью и не вызывают существенных токсических эффектов. После многократного приема (по 400 или 600
мг 1 раз в сутки) T1/2 составляет около 12
ч. Возраст и нарушение функции почек не оказывают существенного влияния на фармакокинетику Раксара. Но при печеночных расстройствах концентрация его в плазме и площадь под кривой «концентрация в плазме
— время» увеличивается на 56–137%, в зависимости от тяжести нарушений.

Показания препарата Раксар

Внебольничные пневмонии (включая пневмококковую, непневмококковую и атипичную), острые бактериальные осложнения хронического бронхита; неосложненная гонорея; уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам), умеренные и тяжелые нарушения функции печени, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не предлогается.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, бессонница, беспокойство, быстрая утомляемость, астения, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, судороги, нарушение зрения, слуха, обоняния, тошнота, неприятный вкус и сухость во рту, снижение аппетита, боли в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота, фотосенсибилизация, зуд, кожная сыпь, тендовагиниты, вагиниты, лихорадка, артралгия, миалгия, эксфолиативный дерматит, тромбоцитопения, увеличение уровней мочевой кислоты, креатинина, печеночных ферментов и остаточного азота в крови, гиперлипидемия, гипергликемия, аллергические реакции разной тяжести, включая анафилактический шок.

Взаимодействие

Усиливает результат (уменьшает Cl и удлиняет T1/2) теофиллина и кофеина. Антациды, сукральфат и железосодержащие препараты понижают всасывание (нужен 4-х часовой интервал между приемом).

Способ применения и дозы

Внутрь, в дозе 400–600
мг 1 раз в сутки, в зависимости от характера инфекции. Продолжительность лечения
— до 7–10 дней. Для лечения неосложненной гонореи прописывают 400
мг однократно. При легком нарушении функции печени наибольшая суточная дозировка
— 400
мг.

Передозировка

Вероятно развитие аритмий и удлинение интервала QT. Нужно осуществлять ЭКГ-мониторинг в течение не менее 24
ч, поддерживать водно-электролитный баланс и проводить соответствующую клиническому состоянию пациента симптоматическую терапию.

Меры предосторожности

Может вызывать судороги, что следует учитывать, назначая Раксар пациентам с нарушениями ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных приступов, а также психозов. При появлении первых признаков тендовагинита или малейшей боли в сухожилиях лечение прекращают. Не предлогается принимать детям, больным, имеющим нарушения сердечного ритма, или при состояниях, предрасполагающих к развитию аритмий (гипокалиемия, ишемия миокарда, застойная сердечная недостаточность и т.д.). С осторожностью прописывают при дефиците глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (в т.ч. у близких родственников). Запрещено без кардиомониторинга комбинировать с лекарствами, вызывающими удлинение интервала QT и/или нарушение ритма типа «пируэт». Не следует управлять автомобилем или работать с движущимися механизмами в случае возникновения головокружения. на стадии терапии следует избегать воздействия солнечных лучей и УФ излучения.

Условия хранения препарата Раксар

При температуре не выше 30
°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Раксар

3
года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.