Редуксин (Reduksin) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Редуксин (Reduksin)

Форма выпуска, состав и пачка


Капсулы голубого цвета, желатиновые, твердые; содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.



1 капс.


сибутрамина гидрохлорида моногидрат 10 мг.


целлюлоза микрокристаллическая 158.5 мг.


Вспомогательные вещества: кальция стеарат.


Состав капсулы: краситель титана диоксид, краситель азарубин, краситель патентованный синий, желатин.


Капсулы синего цвета, желатиновые, твердые; содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.



1 капс.


сибутрамина гидрохлорида моногидрат 15 мг.


целлюлоза микрокристаллическая 153.5 мг.


Вспомогательные вещества: кальция стеарат.


Состав капсул: краситель титана диоксид, краситель патентованный синий, желатин.


Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения ожирения центрального действия.


Фармакологическое действие


Комбинированный продукт для лечения ожирения, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5-HT-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя β3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и снижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты.


Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), адренергические (β1, β2, β3, α1, α2), допаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (h2), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.


Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикациооным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.


Фармакокинетика


Всасывание, распределение, метаболизм


После приема вещества вовнутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ, не менее чем на 77%. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень и биотрансформируется с участием изофермента цитохрома Р450 ЗА4 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибут-рамин). После приема в разовой дозе 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Cmax сибутрамин достигается через 1.2 ч, активных метаболитов — через 3-4 ч. Прием одновременно с пищей снижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется в ткани. Связывание сибутрамина с белками плазмы крови составляет 97%, а моно- и дидесметилсибутрамина — 94%. Css активных метаболитов в крови достигается на протяжении 4 дней в последствии начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень в последствии приема разовой дозы.


Выведение


T1/2 сибутрамина -1.1ч, монодесметилсибутрамина -14 ч, дидесметилсибутрамина -16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками.


Показания


Для снижения массы тела при следующих состояниях:




  • алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более;


  • алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м2 и более в сочетании с другими факторами риска, обусловленные избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2 /инсулиннезависимый/ или дислипопротеинемия).

Режим дозирования


Редуксин назначают внутрь 1 раз/сут. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг, при плохой переносимости возможен прием в дозе 5 мг. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи.


Если на протяжении 4 недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то дозу увеличивают до 15 мг/сут. Продолжительность терапии Редуксином не обязана превышать 3 месяца у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию (т.е. которым на протяжении 3-х месяцев лечения не удается снизить массу на 5% от исходной массы тела). Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии (в последствии достигнутого снижения массы тела) пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более.


Общая длительность терапии не обязана превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют. При пропуске дозы в следующий прием не следует принимать двойную дозу продукта; рекомендуют продолжать дальнейший прием продукта по предписанной схеме.


Терапию Редуксином должен проводить врач, имеющий практический опыт лечения ожирения. Прием продукта следует сочетать с диетой и физическими упражнениями.


Побочное действие


Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке (часто >10%, иногда 1-10%, не часто < 1%).


В отношении ЦНС и периферической нервной системы: часто — сухость во рту, бессонница; иногда — головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, также изменения вкуса; в единичных случаях — боль в спине, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, судороги. У одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала лечения, в последствии терапии развился острый психоз.


В отношении сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия, сердцебиение, увеличение АД, вазодилатация. Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм.рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту. В некоторых случаях не исключаются более выраженные повышения АД и ЧСС. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).


В отношении пищеварительной системы: часто — потеря аппетита, запор; иногда — тошнота, обострение геморроя. При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное. В единичных случаях боль в животе, парадоксальное увеличение аппетита, транзиторное увеличение активности печеночных ферментов.


Дерматологические реакции: иногда — потливость; в единичных случаях — кожный зуд, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения.


В отношении организма: в единичных случаях описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппо-подобный синдром, жажда, ринит, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, тромбоцитопения.


Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, наблюдаются не часто. Нет данных о том, что в последствии терапии наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.


Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер.


Противопоказания




  • наличие органических причин ожирения (например, тпотиреоэ);


  • серьезные нарушения пищевого поведения (нервная анорексия или нервная булимия);


  • психические заболевания;


  • синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);


  • одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их использование на протяжении 2 недель до назначения продукта Редуксин; применение других продуктов, действующих на ЦНС(например, антидепрессантов, нейролептиков); продуктов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, также других продуктов центрального действия для снижения массы тела;


  • ИБС, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзивные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмии, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);


  • неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм.рт.ст.);


  • тиреотоксикоз;


  • тяжелые нарушения функции печени;


  • тяжелые нарушения функции почек;


  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы;


  • феохромоцитома;


  • закрытоугольная глаукома;


  • установленная лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость;


  • беременность;


  • лактация (грудное вскармливание);


  • детский и подростковый возраст до 18 лет — пожилой возраст старше 65 лет;


  • установленная высокая восприимчивость к сибутрамину или к другим компонентам продукта.

С осторожностью следует назначать продукт при следующих состояниях: аритмии в анамнезе, хроническая недостаточность кровообращения, холелитиаз, артериальная гипертензия (контролируемая), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), нарушения функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторные и вербальные тики в анамнезе.


Беременность и лактация


Препарат не следует использовать при беременности из-за отсутствия достаточно убедительного количества исследований безопасности воздействия сибутрамина на плод.


Женщины детородного возраста на стадии приема


Редуксина должны пользоваться контрацептивными препаратами. Редуксин не следует использовать на стадии грудного вскармливания.


Применение при нарушениях функции печени


Прротивопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.


С осторожностью следует назначать продукт нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести.


Применение при нарушениях функции почек


Прротивопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.


С осторожностью следует назначать продукт при нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести.


Особые указания


Редуксин следует использовать только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны — если снижение массы тела на протяжении 3-х месяцев составило менее 5 кг.


Комплексная терапия ожирения включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и в последствии отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии продуктом Редуксин изменить свой образ жизни и привычки таким образом, чтобы в последствии завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого снижения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.


У больных, принимающих Редуксин, необходимо измерять АД и ЧСС. В первые 2 месяца лечения эти параметры следует контролировать через 2 недели, а потом ежемесячно. У больных с артериальной гипертензией (у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 мм.рт.ст.) этот контроль должен проводиться особо тщательно и, при надобности, через более короткие интервалы. У больных, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм.рт. ст. лечение продуктом Редуксин должно быть приостановлено .


Особого внимания требует одновременное назначение продуктов, увеличивающих интервал ОТ. К этим продуктам относятся гистаминовые Н1-блокаторы (астемизол, терфенадин); антиаритмические продукты, увеличивающие интервал QT (амиодорон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта (цизаприд; пимозид, сертиндол и трицикпические антидепрессанты). Осторожность следует соблюдать при употреблении продукта на фоне состояний, которые являются факторами риска в отношении увеличения интервала QT (гипокалиемия, гипомагниемия).


Интервал между приемом ингибиторов МАО и Редуксина должен составлять не менее 2 недель.


Хотя не установлена связь между приемом Редуксина и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск продуктов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы и признаки, как прогрессирующее диспное (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Прием продукта Редуксин может уменьшить способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности.


Передозировка


Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина.


Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Специфические признаки передозировки неизвестны.


Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов. Специфического антидота нет. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, также при надобности проводить поддерживающую симптоматическую терапию. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.


Лекарственное взаимодействие


Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы Р450 ЗА4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с увеличением частоты сердечных сокращений и клинически несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких продуктов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром возможно развитие в редких случаях при одновременном использовании Редуксина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (продуктами для лечения депрессии), с некоторыми продуктами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми продуктами (декстрометорфан). Сибутрамин не оказывает влияние на действие пероральных контрацептивов.


При одновременном приеме сибутрамина и этанола не было отмечено усиления отрицательного действия этанола. Однако употребление алкоголя абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в сухом, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Редуксин (Reduksin)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Редуксин (Reduksin)».