Ректодельт (Rectodelt) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Ректодельт (Rectodelt)

Наименование

Ректодельт (Rectodelt)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Ректодельт относится к нефторированным ГКС системного применения. Он имеет дозозависимый результат, влияя на тканевой метаболизм. Его воздействие нужно для осуществления поддержания гомеостаза организма как в состоянии покоя, так и нагрузки. Также он участвует в иммунорегуляции.
В случае превышения используемой для заместительной терапии дозы, препарат оказывает мощное противовоспалительное воздействие (антипролиферативный и противоэкссудативный результат), а также оказывает замедленное иммуносупрессивное воздействие. Ректодельт угнетает хемотаксис и активность иммунных клеток, высвобождение медиаторов воспаления и иммунную реакцию организма (простагландинов, лейкотриенов и лизосомальных ферментов).
при употреблении в случае лечения бронхообстукции, действующее вещество Ректодельта усиливает бронходилятацию, обусловленную β-миметиками.
Длительное использование в высоких дозировках вызывает инволюцию иммунитета и коры надпочечников.
За счет минералокортикоидного действия лекарства (менее выраженного, чем при приеме гидрокортизона) нужно осуществлять контроль электролитов в плазме крови.
Воздействие активного вещества Ректодельта на улучшение проходимости дыхательных путей происходит за счет снижения выраженности воспаления, предотвращением отека слизистой, замедлением развития спазма бронхов и снижением интенсивности секреции слизи одновременно с уменьшением ее вязкости. Данные эффекты появляются за счет уменьшения проницаемости сосудистой стенки и стабилизации клеточных мембран, увеличение восприимчивости бронхиальной мускулатуры к β2–симпатомиметикам, угнетение иммунных реакций первого типа начиная со второй недели приема лекарства.
Фармакокинетика
Уровень присутствующего в крови ГКС определяется вскоре после введения Ректодельта, что свидетельствует о высокой биодоступности лекарства и его активной абсорбции. После введения основное действующее вещество (преднизон) быстро превращается в активный метаболит – преднизолон. Преднизон и преднизолон могут взаимно превращаться, однако в человеческом организме подавляющую часть составляет именно преднизолон. Биодоступность лекарства равна где-то 29%.
Преднизолон активно связывается с белками плазмы и транскортином. Клиренс лекарства равен где-то 1,5 мл/мин/кг. От двух до пяти процентов Ректодельта выводится из организма с мочой в неизменном виде, и до 24% — в виде преднизолона. Остальная часть выводится в виде прочих метаболитов.

Показания к применению

Ректодельт используется в комплексной интенсивной терапии ложного крупа (острой формы стенозирующего ларинготрахеита), истинного крупа (дифтерийного) и бронхообструкции у детей.

Способ применения

Прописывают Ректодельт детям в возрасте от полугода по одной свече в сутки, то имеется не более 100 мг лекарственного лекарства в день. Продолжительность необходимой терапии зависит от протекания патологии.
Для купирования острого состояния достаточно двух дневного курса терапии. При острой необходимости лечение возможно повторить еще 1 раз. Более длительные сроки терапии не рекомендованы. Наибольшая доза – 200 мг за двое суток.
Свечи нужно ввести глубоко в задний проход.
Применения свечей предлогается детям, в том случае если внутримышечное, внутривенное или пероральное введение подобных препаратов недопустимо или вызывает осложнения и стресс.
В случае превышения дозы, и отклонения лечения от рекомендационного, могут возникнуть осложнения, связанные с тяжелыми побочными реакциями.

Побочные действия

При применении Ректодельта для неотложной терапии единственным побочным эффектом может стать реакция иммунной системы – возникновение гиперчувствительности организма.
При длительном применении Ректодельта могут возникнуть побочные эффекты организма со стороны:
Эндокринная система – возникновение синдрома Иценко-Кушинга различной степени. Возможные проявления – лунообразное лицо, диабетический метаболический синдром, ожирение, гипергликемия(вероятно до развития стероидного диабета), задержка роста, истощение функций коры надпочечников(до атрофии), гирсутизм, нарушение выделения полового гормона, изменение гемограммы.
Обмен веществ – задержки жидкости и натрия в организме, гипокалиемия, отрицательный азотистый баланс.
Сердечно-сосудистая система – артериальная гипертензия, повышение проницаемости сосудов.
Система крови – повышенная свёртываемость крови.
Костно-мышечная система — остеопороз, асептический некроз костей, атрофия мышц.
Кожа – атрофия кожи, стрии, телеангиоэктазии, угревые высыпания, атрофия кожи.
Глаза — манифестирование латентно текущей глаукомы, стероидная катаракта.
Центральная нервная система – психические нарушения.
Желудочно-кишечный тракт – панкреатит, желудочные и кишечные язвы (вследствие ульцерогеного воздействия на желудочно-кишечный тракт, повышения кислотности желудочного сока)
Эффекты, возникающие из-за иммунодепрессивным действием – пониженное сопротивление к инфекциям, замедление заживления ран.

Противопоказания

Не предлогается использование лекарства при известной гиперчувствительности к отдельным компонентам лекарства. При недолгосрочной терапии Ректодельтом для купирования острых, неотложных, угрожающих жизни состояниях противопоказаний нет.

Беременность

Нет достаточных исследований при употреблении Ректодельта беременными (в том числе и на стадии лактации) женщинами. Ректодельт тестировался только на животных. При проведении тестов отмечены случаи эмбриотоксического и тератогенного действия, такие как замедление внутриутробного развития плода, аномальное развитие скелета, гибель эмбриона.
Также было отмечено повышение риска развития уродств на стадии применения Ректодельта в первый триместр беременности.
Тестирование лекарства на животных так же показало, что при употреблении субтератогенных доз увеличивет риск задержки внутриутробного развития, метаболических нарушений у взрослых особей, сердечно-сосудистых заболеваний, изменения длительности передачи нервных импульсов и реакций.
Использование Ректодельта в 3 триместр беременности у животных показал способность развития атрофии коры надпочечников. При этом необходимой считается заместительная терапия для новородженного.
При особой необходимости Ректодельт может применяться беременными, однако только в том случае, если потенциальная опасность для плода меньше, чем потенциальная польза терапии для матери.
Преднизолон и преднизон, входящие в состав Ректодельта, приникают в грудное молоко. Данных о вреде, нанесенном ребенку, нет. При острой необходимости применения Ректодельта в повышенных дозах, грудное вскармливание нужно прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Различные ферментативные индукторы (в частности, барбитураты, примидон, фенитоин, рифампицин) ослабляют фармакологическое воздействие Ректодельта.
Эстрогеновые препараты вызывают потенцирование его действия.
при употреблении Ректодельта одновременно с атропином или прочими антихолинэргиками, вероятно развитие внутриглазной гипертензии.
Одновременное назначение с НПВС или салицилатами усиливает риск развития желудочных и кишечных кровотечений.
При назначении лекарства необходимо помнить, что он ослабляет воздействие противодиабетических средств, инсулина, а также производных кумарина.
Одновременный прием с сердечными гликозидами потенцирует их воздействие, что обусловлено индуцированной стероидами потерей калия.
При приеме с салуретиками может наблюдаться усиление экскреции калия.
Использование Ректодельта может обусловить понижение концентрации празикватела в крови пациента.
при употреблении с ингибиторами АПФ существенно возрастает риск изменения гемограммы.
Мефлокин, хлорокин и гидрохлорокин, примененные одновременно с Ректодельтом, повышают шанс образования миопатий и кардиомиопатий.
Препарат уменьшает фармакологический результат от применения соматотропина.
При назначении одновременно с протирелином, этот препарат вызывает замедление экскреции Ректодельта.
Препарат увеличивет уровень циклоспорина в крови, что увеличивает риск развития судорожного синдрома центрального генеза.

Передозировка

Не существует описания случаев острой интоксикации какими-либо видами ГКС. В случае передозировки лекарства необходимо учитывать шанс возникновения выраженных реакций – главным образом со стороны эндокринной системы, электролитного баланса и нарушения метаболизма. Специфические антидоты отсутствуют.

Форма выпуска

Ректальные суппозитории, содержащие 100 мг активного действующего вещества (преднизона). В одной упаковке содержится 2, 4 или 6 суппозиториев.

Условия хранения

При комнатной температуре, однако не выше 25 градусов Цельсия, в сухом, защищённом от влияния ультрафиолета, месте.

Синонимы

Преднизолона ацетат (в таблетках), Ректодельт (ректальные суппозитории).

Состав

Каждый суппозиторий содержит 100 мг преднизона.
В роли вспомогательных веществ содержится: твердый жир, гидроксид алюминия, краситель E132.

Дополнительно

Терапия Ректодельтом рекомендована в первую очередь для купирования острых, неотложных состояний.
Использование Ректодельта более двух суток предлогается только под строгим наблюдением врача. Лекарственный препарат рекомендован к применению детям в возрасте от полугода.
На возможность управлять транспортом или работать с механизмами влияния не оказывает.