Релиум (раствор для инъекционного введения) (Relium) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Релиум (раствор для инъекционного введения) (Relium)

Наименование

Релиум (раствор для инъекционного введения) (Relium)

Фармакологическое действие

Релиум – анксиолитический, седативный, противосудорожный и снотворный препарат. В состав раствора для инъекций Релиум входит диазепам – лекарственное вещество группы бензодиазепинов.

Воздействие диазепама реализуется за счёт влияния на ГАМК-А рецепторы и непосредственно гамма-аминомасляную кислоту – эндогенный нейомедиатор, принимающий участие в процессах торможения в ЦНС. При приеме диазепама отмечается усиление влияния кислоты гамма-аминомасляной на нейроны, расположенные в гипоталамусе, отделах коры головного мозга, мозжечка, ствола мозга и других структурах.

при употреблении диазепама у пациентов регистрируется умеренное расслабление скелетных мышц, уменьшение судорог. Диазепам также оказывает некоторое снотворное воздействие.

При инъекционном введении препарат сразу попадает в кровяное русло. Порядка 94-98% диазепама в сыворотке определяются в связанном с белками состоянии.

Отмечаются высокие концентрации диазепама в синовиальной и околоплодной жидкости. Также препарат определяется в некотором количестве в грудном молоке.

Диазепам обладает высоким сродством к жировой ткани (препарат накапливается в такой ткани с последующим высвобождением в кровяное русло).

Для лекарства характерен интенсивный метаболизм в печени (в ходе превращений образуются активные производные – М-метилоксазепам и К-дезметилдиазепам, которые впоследствии превращаются в оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой).

Время полувыведения, характерное для диазепама, равняется 24-48 часам (большее время полувыведения характерно для детей до 12 месяцев жизни, пациентов, достигших 65 лет, и лиц с недостаточностью печени).

Экскреция лекарства реализуется почками, порядка 25% диазепама может выводиться в неизменной форме.

Показания к применению

Инъекционный раствор Релиум используют при наличии таких показаний:

  • пароксизмальная тревога;
  • состояния напряжения и тревоги у пациентов с психозами, которые сопровождаются моторным возбуждением;
  • синдром алкогольной абстиненции (Релиум используют для купирования мышечного тремора, острого делирия, галлюцинаций и острой нервной возбудимости);
  • эпилептический статус;
  • столбняк (в роли симптоматической терапии в комплексе с основным лечением);
  • кардиоверсия.

Кроме того, Релиум прописывают для премедикации при подготовке к процедурам диагностического характера и оперативным вмешательствам, а также для уменьшения мышечных спазмов центрального генеза.

Релиум может применяться для уменьшения тонуса мышц скелета при местных патологиях (включая артрит, вторичный миозит и посттравматические состояния).

Способ применения

Релиум в форме раствора для инъекций должен применяться со строгим соблюдением назначенных лечащим или участковым врачом доз и схемы терапии.

Раствор может вводиться внутримышечно или внутривенно (учитывая тяжесть состояния пациента). Среднее время между инъекциями зачастую равно 3-4 часам, но в тяжелых случаях введения возможно повторять с интервалом в 1 час. Релиум нужно вводить в вену очень медленно (при быстром введении лекарства существует способность развития коллапса).

Ослабленным пациентам, лицам, достигшим 65 лет, а также пациентам, получающим седативные средства, нужно назначать минимальные дозировки.

Среднее дозирование лекарства Релиум в зависимости от показаний:

Пациентам с острым беспокойством и тревогой зачастую показано введение 2-5 мг диазепама инъекционно. В зависимости от состояния пациента инъекцию допускается повторить с перерывом 3-4 часа.

Пациентам с фобическими расстройствами зачастую показано введение диазепама в количестве 5-10 мг инъекционно. В зависимости от состояния пациента инъекцию допускается повторить с перерывом 3-4 часа.

Пациентам с абстинентным алкогольным синдромом (для уменьшения выраженности нервной возбудимости, тремора, угрожающего или острого делирия) зачастую прописывают введение 10 мг диазепама инъекционно. В зависимости от состояния пациента инъекцию допускается повторить в количестве 5-10 мг диазепама с перерывом 3-4 часа.

В схемах подготовки к диагностическим процедурам (при выраженной тревоге или стрессовой реакции пациента) перед самым началом процедуры вводят 10 мг лекарства Релиум (медленно внутривенно). Наибольшая дозировка при премедикации составляет 20 мг (в случае, если больной не получает терапию наркотическими анальгетиками). При невозможности внутривенного введения, нужно ввести препарат внутримышечно в количестве 5-10 мг диазепама за полчаса до диагностики.

Пациентам со столбняком (в комплексе), мышечных спазмах при местных патологиях зачастую показано введение 5-10 мг лекарства Релиум инъекционно. При столбняке может появится необходимость увеличения дозировки диазепама до 20-30 мг.

Пациентам с тяжелыми рецидивирующими судорожными приступами и эпилептическим статусом зачастую показано введение 5-10 мг лекарства Релиум инъекционно (в основном внутривенно, внутримышечно вводят только при невозможности введения лекарства в вену). Инъекцию допускается повторить спустя 10-15 минут (не превышая общую дозу 30 мг диазепама). Учитывая состояние пациента инъекцию также допускается повторить с перерывом 2-4 часа (с осторожностью). При введении лекарства Релиум особенное внимание нужно уделять пациентам с недостаточностью кровотока и хроническими формами заболеваний системы дыхания.

Профилактическая дозировка до 100 мг диазепама в сутки (внутривенно капельно).

В роли премедикации до начала оперативных вмешательств (для уменьшения тревоги и психического напряжения) вводят 10 мг лекарства Релиум (инъекцию проводят перед началом операции).

При кардиоверсии показано введение диазепама в количестве 5-10 мг (исключительно внутривенно). Инъекцию следует проводить за 5-10 минут до планируемой процедуры.

Коррекция разовых доз лекарства Релиум:

Пациентам, достигшим 65 лет, и ослабленным пациентам прописывают не более 50% стандартной дозировки диазепама.

Пациентам с недостаточностью печени или почек может требоваться снижение дозировки диазепама на 20-25%.

Дозирование лекарства Релиум у детей:

Пациентам старше 5 недель при столбняке вводят 1-2 мг диазепама инъекционно (медленно). В зависимости от состояния пациента инъекцию допускается повторить с перерывом 3-4 часа.

Пациентам старше 5 лет при столбняке вводят 5-10 мг диазепама инъекционно (медленно). В зависимости от состояния пациента инъекцию допускается повторить с перерывом 3-4 часа.

Пациентам старше 5 недель при тяжелых формах рецидивирующих судорог и эпилептическом статусе прописывают введение 0,2-0,5 мг Релиума с перерывом 2-5 минут (не превышая общую дозу 5 мг диазепама). Релиум предлогается вводить медленно внутривенно с постоянным контролем функции дыхания.

Пациентам старше 5 лет при тяжелых формах рецидивирующих судорог и эпилептическом статусе прописывают введение 1 мг диазепама с перерывом 2-5 минут (не превышая общую дозу 10 мг диазепама). Релиум следует вводить исключительно внутривенно медленно. В зависимости от состояния пациента инъекцию допускается повторить спустя 3-4 часа.

Введение раствора Релиум:

Внутримышечно раствор вводят только в крупные мышцы.

Внутривенно раствор нужно вводить в крупные вены, избегая внутриартериального введения.

Для введения внутривенно раствор Релиум растворяют до 10 мл изотоническим хлоридом натрия или раствором глюкозы 5% (скорость введения раствора до 4 мл в минуту).

Для внутривенного капельного введения 10 ампул раствора Релиум (100 мг диазепама) растворяют в 500 мл физ.раствора или глюкозы 5% (скорость введения раствора 40 мл/час).

Препарат Релиум всегда нужно вводить отдельно (учитывая несовместимость раствора с иными лекарствами).

При растворении вероятно временное помутнение лекарства, если помутнение не исчезает использовать раствор нельзя.

Отмена лекарства Релиум:

При резком прекращении терапии диазепамом у пациентов вероятно появление синдрома отмены, симптомами которого могут быть нарушения сна и лабильность настроения. Синдром отмены чаще отмечается у пациентов, длительное время получавших высокие дозировки диазепама. После продолжительной терапии дозировки раствора Релиум следует уменьшать постепенно (не менее нескольких недель) под контролем врача.

Побочные действия

на стадии терапии препаратом Релиум вероятно появление нежелательных действий. Часто отмечались сонливость, нарушения концентрации внимания, головокружение, атаксия, снижение памяти, утомляемость, нарушения концентрации внимания, снижение либидо, уменьшение тонуса мышц, незначительная гипотензия.

Реже регистрировалось развитие реакций гиперчувствительности, нарушений речи, слуха и зрения, спутанности сознания, брадикардии, дезориентации, коллапса и потери сознания.

В некоторых случаях существует вероятность парадоксальных реакций (которые развиваются в основном у детей и лиц, достигших 65 лет), в том числе судороги, тревога, бессонница, психическое возбуждение, беспокойство и повышение тонуса мышц скелета.

В отдельных случаях при терапии препаратом Релиум (после внутривенного введения) вероятно развитие тромбоза, синдрома Рейно, флебита.

После многократного применения лекарства Релиум вероятно появление зависимости от диазепама и развитие синдрома абстиненции при отмене лекарства. Для абстинентного синдрома характерно развитие чувства страха, психомоторного возбуждения, а также вегетативных расстройств. При тяжелой форме абстинентного синдрома вероятно развитие судорог и нарушений сознания.

Противопоказания

Релиум противопоказан при:

  • непереносимости диазепама, дополнительных компонентов и бензодиазепинов;
  • нарушениях дыхания центральной этиологии, тяжелой дыхательной недостаточности (вне зависимости от этиологии);
  • закрытоугольной глаукоме;
  • нарушениях сознания;
  • миастении;
  • депрессивных эпизодах с суицидальными мыслями;
  • вестибулярных нарушениях.

Парентеральное (инъекционное) введение диазепама противопоказано при коме, шоковых состояниях, остром отравлении алкоголем, а также после перенесенных травм головы.

Релиум не следует назначать пациентам, получающим препараты, которые угнетают ЦНС (если избежать такого сочетания запрещено, нужно корректировать дозировки препаратов, в частности, наркотических анальгетиков, и контролировать состояние пациента).

Детям Релиум следует назначать под контролем врача (учитывая риск развития нарушений дыхательной функции).

Пациентам, имеющим избыточную массу тела, и пациентам с патологиями почек и печени, которые приводят к снижению функции данных органов, а также лицам, достигшим 65 лет, важно назначать Релиум с осторожностью (учитывая удлинение периода полувыведения диазепама).

Вождение автомобиля следует прекратить на период терапии препаратом Релиум, а также на период 5 дней после прекращения лечения.

Беременность

Релиум противопоказан беременным (особенно на первых 12 неделях беременности). До назначения лекарства Релиум следует исключить беременность. Бензодиазепины могут действовать тератогенно. Известно, что диазепам проникает чрез гематоплацентарный барьер и накапливается в тканях плода, что может привести к развитию дыхательных и сердечнососудистых нарушений, спазмов скелетной мускулатуры, а также нарушений терморегуляции и сосательного рефлекса у новорожденных детей, чьи матери получали диазепам.

Если на стадии беременности женщина получала диазепам у новорожденного вероятно появление лекарственной зависимости и синдрома абстиненции.

на стадии лактации назначение лекарства Релиум нельзя. Если существует необходимость назначить диазепам кормящей женщине, следует обсудить завершение кормления грудью ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Результат лекарства Релиум усиливается при сочетанном использовании с противоэпилептическими средствами, антигистаминными лекарствами, наркотическими анальгетиками, нейролептиками, холинолитиками и симпатолитиками, а также трициклическими антидепрессантами, этиловым спиртом и иными лекарствами, угнетающими ЦНС.

Отмечается замедление метаболизма диазепама (и увеличение его плазменных концентраций) при сочетанном использовании с дисульфирамом, циметидином и изониазидом.

Фенобарбитал и рифампицин при сочетанном использовании с препаратом Релиум ускоряют метаболизм диазепама.

Релиум при одновременном использовании потенцирует воздействие Р-тубокурарина и других препаратов, расслабляющих скелетную мускулатуру.

Курение ускоряет метаболизм диазепама и уменьшает его эффективность.

Передозировка

При передозировке лекарства Релиум у пациентов регистрируется развитие сонливости, нарушений ориентации и спутанности сознания. Нужно учитывать, что использование лекарства Релиум с лекарствами, угнетающими ЦНС (включая этиловый спирт), может приводить к передозировке даже при применении терапевтических доз диазепама.

Специфический антидот диазепама – флумазенил.

При передозировке лекарства Релиум обязателен мониторинг жизненно-необходимых функций организма. Кроме того, при передозировке диазепама может быть назначена симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Релиум в ампулах по 2 мл раствора для инъекционного введения.

В картонной пачке 5 или 50 ампул, вложенных в ячейковые упаковки (полимерные).

Условия хранения

Релиум нужно хранить в местах, защищенных от солнечного света, которые недоступны детям.

Специальные температурные условия не требуются.

После выпуска препарат годен 3 года.

Перед использованием лекарства Релиум нужно проверять срок годности.

Синонимы

Реланиум, Сибазон, Седуксен, Диазепам.

Состав

В 1 ампуле раствора (2 мл) Релиум содержится:

Диазепама – 10 мл;

Прочие ингредиенты, включая бензиловый и этиловый спирт, бензойную кислоту, натрия бензоат, воду для инъекций и пропиленгликоль.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Другие формы столбняка (A35)

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя — синдром зависимости (F10.2)

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя — абстинентное состояние с делирием (F10.4)

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя — психотическое расстройство (F10.5)

Другие тревожные расстройства (F41)

Другие невротические расстройства (F48)

Дистония (G24)

Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница] (G47.0)

Эклампсия (O15)

Судорога и спазм (R25.2)

Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела (T08-T14)

Хирургическая практика (Z100)

АТХ

N05ВА01