Рисдонал (Risdonal) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Рисдонал (Risdonal)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.



1 таб.


рисперидон 1 мг.


Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза


Таблетки, покрытые оболочкой желтовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.



1 таб.


рисперидон 2 мг.


Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, краситель желто-оранжевый (Е110).


Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.



1 таб.


рисперидон 3 мг.


Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза, краситель хинолин желтый (Е104).


Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик.


Фармакологическое действие


Антипсихотический продукт, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.


Рисперидон — селективный моноаминергический антагонист, обладает повышенным сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с α1-адренорецепторами и несколько слабее — с гистаминовыми h2-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.


Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.


Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.


Рисдонал снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.


Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.


Фармакокинетика


Всасывание


После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ ( независимо от приема пищи). Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.


Распределение


Css рисперидона в организме у большинства больных достигается через 1 день в последствии начала лечения.Css 9-гидрокси-рисперидона достигается через 3-4 дня в последствии начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе продукта (в пределах терапевтических доз).


Рисперидон быстро распределяется в организме.


Vd составляет 1-2 л/кг. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы (преимущественно с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином), 9-гидрокси-рисперидон — на 77%.


Метаболизм


Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-дезалкилировании.


Выведение


После приема внутрь T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч.


Выводится почками — 70% (из них 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) выводится с мочой, 14% — с желчью.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


У больных пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью в последствии единоразового приема вещества вовнутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.


Показания




  • шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;


  • аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;


  • поведенческие расстройства у больных с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;


  • в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;


  • в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых больных со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине патологии.

Режим дозирования


При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет Рисдонал назначают 1 или 2 раза/сут. Начальная доза – 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно или сохранить на прежнем уровне, или индивидуально скорректировать при надобности. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное увеличение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.


При дозах более 10 мг/сут не наблюдается более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но существует риск развития экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность продукта в дозах более 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня использовать нельзя.


Сведения по применению Рисдонала для лечения шизофрении у малышей младше 15 лет отсутствуют.


Пациентам пожилого возраста продукт назначают в изначальной дозе по 500 мкг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.


При нарушениях функции печени и почек начальная доза составляет по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием 2 раза/сут.


При злоупотреблении лекарственными препаратами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза продукта составляет 2-4 мг.


При лечении поведенческих расстройств у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 мкг 2 раза/сут. Дозу при надобности можно индивидуально увеличивать на 250 мкг 2 раза/сут не чаще, чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.


По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием продукта 1 раз/сут.


При лечении мании при биполярных расстройствах рекомендуемая начальная доза продукта составляет 2 мг 1 раз/сут. При надобности эта доза может быть повышена на 2 мг/сут не чаще, чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.


При расстройствах поведения у больных с задержкой умственного развития с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза продукта составляет 500 мкг 1 раз/сут. При надобности эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых больных предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.


Для больных с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная доза продукта составляет 250 мкг 1 раз/сут. При надобности эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства больных оптимальной является доза 500 мкг/сут. Однако для некоторых больных предпочтительней прием по 250 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.


При долгом использовании продукта у подростков требуется постоянный контроль врача.


Побочное действие


В отношении ЦНС: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, высокая утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; не часто — экстрапирамидные симптомы и признаки (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), гиперволемия (или из-за полидипсии, или из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и увеличение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.


В отношении пищеварительной системы: запор, диспепcия, тошнота, рвота, боли в животе, увеличение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита.


В отношении сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, увеличение АД.


В отношении системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.


В отношении эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.


В отношении половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.


Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.


Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация.


Другие: артралгия, недержание мочи.


Противопоказания




  • период лактации (грудное вскармливание);


  • высокая восприимчивость к продукту.

С осторожностью следует использовать продукт у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, патологии Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), при почечной недостаточности тяжелой степени, при тяжелой печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными препаратами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухолях мозга, кишечной непроходимости, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (т.к. противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы и признаки этих состояний), при беременности, у больных в возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).


Беременность и лактация


Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рисдонала при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск.


Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с грудным молоком, при надобности применения продукта на стадии лактации следует прекратить грудное вскармливание.


Применение при нарушениях функции печени


С осторожностью следует назначать продукт при тяжелой печеночной недостаточности.


Применение при нарушениях функции почек


С осторожностью следует назначать продукт при почечной недостаточности тяжелой степени.


Особые указания


При шизофрении в начале лечения Рисдоналом рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических продуктов, то терапию Рисдоналом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими продуктами.


В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рисдонала может возникать ортостатическая гипотензия, особо на стадии начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.


Следует учитывать, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы и признаки поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических продуктов.


В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и увеличением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические продукты, включая Рисдонал.


При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу Рисдонала следует уменьшить.


Пациентам на стадии терапии Рисдоналом следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.


на стадии терапии Рисдоналом следует воздерживаться от употребления алкоголя.


Использование в педиатрии


Данные о безопасности и эффективности применения Рисдонала у малышей младше 15 лет отсутствуют, поэтому назначение продукта данной категории больных не рекомендуется.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


на стадии терапии пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Передозировка


Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы и признаки, в редких случаях — удлинение интервала QT.


Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Показано промывание желудка (в последствии интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Специфический антидот отсутствует. Проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование ЭКГ следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.


Лекарственное взаимодействие


С учетом того, что Рисдонал оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует использовать с осторожностью в сочетании с другими продуктами центрального действия, в т.ч. с этанолом и этанолосодержащими продуктами.


Рисдонал при одновременном использовании сокращает эффективность леводопы и других агонистов допамина.


Клозапин при совместном использовании с Рисдоналом снижает клиренс рисперидона.


При одновременном использовании Рисдонала и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при употреблении других индукторов печеночных ферментов.


При одновременном использовании с Рисдоналом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако это не оказывает влияние на концентрацию активной антипсихотической фракции.


При одновременном использовании с Рисдоналом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции (требуется коррекция дозы Рисдонала).


при употреблении Рисдонала вместе с другими продуктами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-или продукта из белковой фракции плазмы не наблюдается.


Антигипертензивные продукты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рисдонала.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°C. Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Рисдонал (Risdonal)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Рисдонал (Risdonal)».