Риспаксол (Rispaksole) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Риспаксол (Rispaksole)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на месте разлома — белые.



1 таб. рисперидон 1 мг.


Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.


Состав оболочки: краситель Опадрай II белый 33G28707 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактоза моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид, глицерилтриацетат), карнаубский воск


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на месте разлома — белые.



1 таб. рисперидон 2 мг.


Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.


Состав оболочки: краситель Опадрай оранжевый OY-8729 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 400, титана диоксид, желтый «солнечный закат» FCF (E110), желтый хинолиновый (E104)), макрогол 6000, карнаубский воск.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской (на четыре части) на одной стороне; на месте разлома — белые.



1 таб. рисперидон 4 мг.


Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.


Состав оболочки: краситель Опадрай АМБ зеленый 80W21165 (железа оксид черный (E172), индигокармин (Е132), лецитин сои, спирт поливиниловый, желтый хинолиновый (E104), тальк, титана диоксид, ксантановая камедь), карнаубский воск.


Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический продукт (нейролептик).


Фармакологическое действие


Антипсихотический продукт (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.


Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотониновым 5-НТ2 и допаминовым D2-peцепторам. Также рисперидон связывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми Н1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.


Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.


Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.


Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).


Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.


Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.


Фармакокинетика


При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и максимальные уровни концентрации в плазме крови наблюдаются через 1-2 ч.


Рисперидон подвергается метаболизму с участием Р-450 IID6 цитохрома с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию.


При приёме внутрь рисперидон выводится с периодом полувыведения в пределах 3 часов. Установлено, что период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.


У большинства больных равновесная концентрация рисперидона наблюдается через один день в последствии начала лечения. Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня в последствии начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе продукта (в пределах терапевтических доз).


Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1 -2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и а-1-гликопротеидом. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88 %, 9-гидроксирисперидона-77 %.


Выводится почками — 70 % (из них 35 — 45 % в виде фармакологически активной фракции) и 14 % — с желчью. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.


У больных пожилого возраста в последствии единоразового приема вещества вовнутрь наблюдались повышенные концентрации активной фракции в плазме до 30 %, и у больных с почечной недостаточностью — до 60 %, также сниженный клиренс антипсихотической фракции.


Наличие печеночной недостаточности не оказывает влияние на содержание концентрации рисперидона в плазме, но у таких больных среднее количество свободной фракции в плазме было на 35 % выше.


Показания




  • шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность) и негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность);


  • аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;


  • поведенческие расстройства у больных с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;


  • в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;


  • в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых больных со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине патологии.

Режим дозирования


Риспаксол можно принимать на стадии приема пищи или в перерывах между приемами пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.


При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет продукт назначают 1 или 2 раза/сут. Начальная доза — 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно или сохранить на прежнем уровне, или индивидуально скорректировать при надобности. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное увеличение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.


Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз более 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня использовать нельзя.


Сведения по использованию для лечения шизофрении у малышей моложе 15 лет отсутствуют.


Пожилым пациентам рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличить по 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.


При заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием 2 раза/сут.


При злоупотреблении лекарственными препаратами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза продукта составляет 2-4 мг.


При поведенческих расстройствах у больных с деменцией рекомендуется начальная доза по 250 мкг 2 раза/сут (надлежит использовать адекватную лекарственную форму). Дозировку при надобности можно индивидуально увеличивать по 250 мкг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.


По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием продукта 1 раз/сут.


При мании при биполярных расстройствах рекомендованная начальная доза продукта — 2 мг каждый день за один прием.При надобности эта доза может быть повышена на 2 мг каждый день, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.


При расстройствах поведения у больных с задержкой умственного развития пациентам с массой тела 50 кг и более назначают по 500 мкг 1 раз/сут. При надобности эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых больных предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут. Пациентам с массой тела менее 50 кг назначают по 250 мкг/сут. При надобности эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является доза 500 мкг/сут. Однако для некоторых больных предпочтительней прием по 250 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.


Длительный прием Рисперидона у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача. Применение у малышей младше 15 лет не рекомендуется.


Побочное действие


Как и другие лекарственные средства, риспаксол может оказать побочное действие, которое, однако, проявляется не у всех. Риспаксол обладает хорошей переносимостью. Возможны следующие побочные действия.


В отношении ЦНС: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; не часто — экстрапирамидные симптомы и признаки (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны гиперволемия (или из-за полидипсии, или из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и увеличение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.


В отношении пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, увеличение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, увеличение или снижение массы тела.


В отношении сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, увеличение АД. На фоне терапии Риспаксолом описано развитие инсультов, в основном, у пожилых больных с предрасполагающими факторами.


В отношении системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.


В отношении эндокринной системы: возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея; в единичных случаях — развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.


В отношении мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.


Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация.


Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.


Другие: артралгия.


Противопоказания




  • период лактации (грудного вскармливания);


  • высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью следует назначать продукт при:




  • заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);


  • обезвоживании и гиповолемии;


  • нарушениях мозгового кровообращения;


  • патологии Паркинсона;


  • судорогах (в т.ч. в анамнезе);


  • почечной недостаточности тяжелой степени;


  • тяжелой печеночной недостаточности;


  • злоупотреблении лекарственными препаратами или лекарственной зависимости;


  • состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);


  • опухолях мозга, кишечной непроходимости, случаях острой лекарственной передозировки, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы и признаки этих состояний);


  • беременности (эффективность и безопасность не установлены);


  • детском возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность и лактация


Безопасность применения рисперидона у беременных не изучалась. При беременности продукт можно использовать только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск. Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с грудным молоком, женщинам, применяющим продукт, не следует кормить грудью.


Особые указания


При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических продуктов, то прием рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими продуктами.


В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона возможно развитие ортостатическая гипотензия, особо на стадии начального подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.


У больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.


Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических продуктов.


При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и увеличением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.


При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона обязана быть снижена.


Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.


Таблетки Риспаксола содержат лактозу. Данный продукт не следует принимать пациентам с непереносимостью сахаров (врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы).


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Риспаксол может повлиять на активную деятельность, для которой необходима быстрота реакций. Поэтому не следует управлять автомобилем или обслуживать механизмы, пока не выявлена индивидуальная переносимость продукта.


Передозировка


Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT.


Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (в последствии интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными препаратами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.


Лекарственное взаимодействие


С учетом того, что Риспаксол оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует использовать с осторожностью в сочетании с другими продуктами центрального действия и этанолом.


Риспаксол сокращает эффективность леводопы и других агонистов допамина.


Клозапин снижает клиренс рисперидона.


При одновременном использовании риспаксола и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при употреблении других индукторов печеночных ферментов.


При одновременном использовании с риспаксолом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не оказывает влияние на концентрацию активной антипсихотической фракции.


При одновременном использовании с риспаксолом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.


при употреблении риспаксола вместе с другими продуктами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-или продукта из белковой фракции плазмы не наблюдается.


Антигипертензивные продукты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема риспаксола.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Риспаксол (Rispaksole)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Риспаксол (Rispaksole)».