Рисполепт Конста (Rispolept Consta) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Рисполепт Конста (Rispolept Consta)

Форма выпуска, состав и пачка


Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель прозрачный, бесцветный, водный раствор, свободный от видимых включений.



1 г рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 381 мг.


1 фл. рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 25 мг.


Вспомогательные вещества: полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид), возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и.


Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза с вязкостью 40 мПа.с, натрия гидроортофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.


Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель прозрачный, бесцветный, водный раствор, свободный от видимых включений.



1 г рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 381 мг.


1 фл. рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 37.5 мг.


Вспомогательные вещества: полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид), возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и.


Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза с вязкостью 40 мПа.с, натрия гидроортофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.


Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель прозрачный, бесцветный, водный раствор, свободный от видимых включений.



1 г рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 381 мг.


1 фл. рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 50 мг.


Вспомогательные вещества: полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид), возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и.


Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза с вязкостью 40 мПа.с, натрия гидроортофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.


Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический продукт (нейролептик).


Фармакологическое действие


Антипсихотический продукт, производное бензизоксазола. Является селективным моноаминергическим антагонистом. Обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается с α1-адренорецепторами и, в меньшей степени, с гистаминовыми h2-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Рисперидон является мощным антагонистом допаминовых D2-рецепторов, но по сравнению с классическими нейролептиками в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию.


Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и допаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы и признаки шизофрении.


Фармакокинетика


Всасывание


Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста. После в/м инъекций продукта Рисполепт Конста в дозах 25 мг или 50 мг 1 раз в 2 недели средние значения Cmin и Cmax активной фракции составляют 9.9-19.2 нг/мл и 17.9-45.5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. В долгом (12 мес) исследовании у больных, которым 1 раз в 2 недели вводили Рисполепт Конста в дозах 25 мг или 50 мг, кумуляция рисперидона не наблюдалась.


В связи с особостями лекарственной формы в последствии единоразового в/м введения продукта Рисполепт Конста профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой изначальной фазы (<1% дозы), за которой следует интервал продолжительностью 3 недели. После в/м инъекции основное высвобождение рисперидона начинается через 3 недели, поддерживается с 4 по 6 неделю и прекращается к 7 неделе. Таким образом, на протяжении первых 3 недель в последствии начала лечения продуктом Рисполепт Конста пациент должен принимать дополнительный антипсихотический продукт.


Сочетание профиля высвобождения рисперидона и режима дозирования (в/м инъекция 1 раз в 2 недели) обеспечивает поддержание в плазме терапевтических концентраций рисперидона. Терапевтические концентрации сохраняются до 4-6 недели в последствии в последствиидней инъекции продукта Рисполепт Конста.


Распределение


Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидроксирисперидон — на 77%.


Метаболизм


Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.


Выведение


У быстрых метаболизаторов клиренс активной фракции и рисперидона составляет 5.0 и 13.7 л/ч соответственно, а у медленных метаболизаторов – 3.2 и 3.3 л/ч соответственно.


Фаза элиминации завершается примерно через 7-8 недель в последствии в последствиидней инъекции.


Показания




  • лечение и профилактика обострений шизофрении и шизоаффективных расстройств.

Режим дозирования


Рисполепт Конста вводят 1 раз в 2 недели глубоко в/м, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодицы. Препарат нельзя вводить в/в!


Взрослым Рисполепт Конста вводят в дозе 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. Некоторые пациенты нуждаются в более больших дозах — 37.5 мг или 50 мг. Максимальная доза не обязана превышать 50 мг 1 раз в 2 недели.


В течение 3 недель в последствии первого введения продукта Рисполепт Конста (т.е. до начала действия продукта) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.


Дозу продукта можно повышать не чаще, чем 1 раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше, чем через 3 недели в последствии первой инъекции увеличенной дозы.


Пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. В течение 3 недель в последствии первого введения продукта Рисполепт Конста (т.е. до начала действия продукта) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.


В настоящее время нет данных о использовании продукта Рисполепт Конста у больных с нарушениями функции печени или почек. Если все же необходимо применение Рисполепта Конста у данной категории больных, то в первую неделю рекомендуется принимать внутрь 500 мкг рисперидона 2 раза/сут в форме таблеток или раствора для приема внутрь. В течение второй недели пациент может принимать по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить в/м 25 мг продукта Рисполепт Конста 1 раз в 2 недели.


Правила приготовления раствора


Микрогранулы пролонгированного высвобождения Рисполепт Конста можно суспендировать только растворителем, который находится в прилагаемом шприце; для в/м введения суспензии необходимо использовать прилагаемую иглу.



1. Извлекают упаковку Рисполепта Конста из холодильника и дают ей нагреться до комнатной температуры. Снимают цветную пластиковую крышку с флакона, в котором находятся микрогранулы.


2. Вскрывают шприц, отламывая соединение белого колпачка, и снимают белый колпачок вместе с находящимся внутри него каучуковым наконечником. Присоединяют к люеровскому наконечнику шприца одну из игл Hypoint, слегка поворачивая ее по часовой стрелке.


3. Снимают защитный колпачок с иглы, не поворачивая ее.


4. Прокалывают иглой каучуковую пробку флакона и вводят все содержимое шприца во флакон с микрогранулами.


5. Вынимают шприц вместе с иглой из каучуковой пробки, закрывающей флакон.


6. Отсоединяют иглу от шприца. Использованную иглу следует выбросить.


7. Присоединяют к шприцу вторую иглу Hypoint. На этой стадии не снимают защитный колпачок с иглы!


8. Энергично встряхивают флакон на протяжении 10 сек. Процесс перемешивания можно считать завершенным, когда суспензия станет однородной, густой, молочного цвета, и весь порошок суспендируется.


9. После приготовления суспензию следует сразу же использовать, иначе суспензия может расслоиться.


10. Снимают защитный колпачок с присоединенной к шприцу иглы Hypoint, не поворачивая его.


11. Прокалывают иглой крышку флакона.


12. Медленно засасывают в шприц суспензию из флакона, находящегося в вертикальном положении пробкой вверх, для обеспечения полного извлечения суспензии.


13. Вынимают шприц с иглой из флакона.


14. Отсоединяют иглу Hypoint от шприца. Использованную иглу следует выбросить.


15. Вскрывают наполовину блистерную упаковку иглы Needle-Pro. Вынимают иглу, беря ее за защитный колпачок.


16. Соединяют канюлю иглы с наконечником шприца, слегка поворачивая иглу по часовой стрелке.


17. Готовят пациента к инъекции.


18. Перед введением продукт Рисполепт Конста необходимо ресуспендировать, поскольку в последствии приготовления суспензии во флаконе часть микрогранул может осесть. Для этого энергично встряхивают шприц до полного ресуспендирования микрогранул.


19. Снимают защитный колпачок с иглы, не вращая его.


20. Слегка постукивают пальцем по шприцу, чтобы имеющиеся пузырьки воздуха поднялись наверх.


21. Удаляют пузырьки воздуха из шприца путем продвижения поршня вперед, при всем этом игла обязана быть направлена вертикально вверх


22. Предупреждение: во избежание повреждений или загрязнения иглы нельзя: — разбирать устройство Needle-Pro; — пытаться выпрямить иглу Needle-Pro в случае, если она согнулась.


23. После выполнения инъекции помещают иглу в защитный кожух. С этой целью защитный кожух слегка прижимают к плоской поверхности, при всем этом игла плотно войдет в кожух.


24. Убеждаются в том, что игла находится в защитном кожухе.


25. Соответствующим образом немедленно утилизируют иглу.


Побочное действие


В отношении ЦНС: часто (>1%) — депрессия, усталость, экстрапирамидные симптомы и признаки (на фоне применения Рисполепта Конста в дозах до 50 мг частота экстрапирамидных симптомов сходна с таковой у больных, получавших плацебо); не часто (более 0.1%) — высокая раздражительность, нарушения сна, апатия, снижение концентрации внимания, поздняя дискинезия, судорожные припадки, злокачественный нейролептический синдром, нарушения зрения.


В отношении обмена веществ: часто (>1%) — увеличение массы тела (на 2.7 кг и более за 1 год).


В отношении сердечно-сосудистой системы: не часто (>0.1%) — артериальная гипотензия, тахикардия, обморок, периферические отеки.


В отношении эндокринной системы: не часто (>0.1%) — галакторея, аменорея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, нарушения сексуальной функции, нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция.


В отношении системы кроветворения: не часто (>0.1%) — увеличение или уменьшение количества лейкоцитов или тромбоцитов.


В отношении пищеварительной системы: не часто (>0.1%) — увеличение активности печеночных ферментов.


Дерматологические реакции: не часто (>0.1%) — кожная сыпь, зуд, реакция в месте инъекции.


Кроме того, возможны следующие нежелательные явления, отмечавшиеся у больных, принимавших пероральные лекарственные формы рисперидона: бессонница, ажитация, тревога, сонливость, головокружение, головная боль, ринит, недержание мочи, приапизм, диспепсия, тошнота, рвота, запор, боль в животе, нарушения терморегуляции, также гиперволемия, вызванная полидипсией, или синдромом недостаточной секреции АДГ. В некоторых случаях на стадии терапии продуктом иногда возникают нарушения мозгового кровообращения, гипергликемия или ухудшение течения сахарного диабета.


Противопоказания




  • период лактации (грудного вскармливания);


  • детский и подростковый возраст до 18 лет;


  • высокая восприимчивость к продукту.

Вследствие альфа-адреноблокирующей активности рисперидона у больных может возникать ортостатическая гипотензия (особо в начальный период лечения), в связи с чем рисперидон следует использовать с осторожностью у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы /например, AV-блокада/, обезвоживание, гиповолемия или цереброваскулярные расстройства). У таких больных дозу необходимо повышать постепенно. При продолжении клинически значимой гипотензии необходимо оценить показатель риск/польза дальнейшего лечения продуктом Рисполепт Конста.


Необходимо соблюдать осторожность при назначении Рисполепта Конста пациентам с болезнью Паркинсона (поскольку теоретически рисперидон может вызвать обострение этой патологии), также пациентам с эпилепсией.


Беременность и лактация


Безопасность применения продукта Рисполепт Конста при беременности у человека не изучена.


В экспериментальных исследованиях на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием.


Таким образом, Рисполепт Конста можно использовать при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.


Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, при надобности применения продукта на стадии лактации следует прекратить грудное вскармливание.


Применение при нарушениях функции печени


В настоящее время нет данных о использовании продукта Рисполепт Конста у больных с нарушениями функции печени.


Применение при нарушениях функции почек


В настоящее время нет данных о использовании продукта Рисполепт Конста у больных с нарушениями функции почек.


Особые указания


У больных, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм, прежде чем приступать к лечению продуктом Рисполепт Конста.


при употреблении продуктов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене Рисполепта Конста, также всех одновременно применяемых антипсихотических продуктов.


при употреблении классических нейролептиков описаны случаи возникновения злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью функции периферической нервной системы, нарушениями сознания и увеличением уровня КФК. В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические продукты, включая Рисполепт Конста (надлежит учитывать, что в последствии в последствиидней инъекции рисперидон присутствует в плазме крови еще на протяжении 6 недель).


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Рисперидон может снижать скорость психических и физических реакций, поэтому на стадии терапии пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.


Передозировка


при употреблении парентеральных форм рисперидона передозировка менее вероятна, чем при употреблении пероральных форм. при употреблении пероральных форм возможны следующие симптомы и признаки: выраженная сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы и признаки; в редких случаях — увеличение интервала QT.


Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма.


Специфический антидот неизвестен. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы, также дезинтоксикационную терапию. В случае развития тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические продукты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов передозировки.


Лекарственное взаимодействие


Рисполепт Конста повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, этанола.


Рисполепт Конста может ослаблять действие леводопы и других агонистов допамина.


Установлено, что карбамазепин снижает содержание в плазме активной антипсихотической фракции рисперидона. Сходные эффекты могут вызывать и другие индукторы печеночных ферментов. После отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов следует пересмотреть и при надобности уменьшить дозу продукта Рисполепт Конста.


Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут снижать концентрации рисперидона в плазме.


При одновременном использовании флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.


Фармацевтическое взаимодействие


Рисполепт Конста нельзя смешивать или разводить никакими другими продуктами и жидкостями помимо специального растворителя, содержащегося в пачке.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить при температуре от 2° до 8°C в защищенном от света, недоступном для малышей месте. Период годности — 3 года.


При отсутствии холодильника Рисполепт Конста перед использованием можно хранить при температуре не выше 25°С не более 7 дней.


Приготовленная суспензия физически и химически стабильна на протяжении 24 ч при температуре 25°С. Суспензию следует использовать сразу же в последствии приготовления. Если она не используется сразу, то хранить ее можно не более 6 ч при температуре 25°С, кроме тех случаев, когда суспензия была приготовлена в контролируемых асептических условиях.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Рисполепт Конста (Rispolept Consta)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Рисполепт Конста (Rispolept Consta)».