РОПИНИРОЛ ОРИОН, Orion Corporation инструкция по применению и характеристика

Название препарата: РОПИНИРОЛ ОРИОН, Orion Corporation

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Ропинирол считается неэрголиновым D2/D3-агонистом дофамина, который стимулирует стриарные дофаминовые рецепторы, снижая дофаминовую недостаточность, характерную для патологии Паркинсона.
Ропинирол воздействует на гипоталамус и гипофиз, ингибируя секрецию пролактина.
Фармакокинетика
Абсорбция. Ропинирол быстро абсорбируется в ЖКТ при пероральном применениий. Биодоступность составляет приблизительно 50% (36–57%), средняя Cmax лекарства достигается в среднем через 1,5 ч после приема дозировки.
Распределение. Связывание лекарства с белками плазмы крови низкое (10–40%).
Благодаря высокой липофильности ропинирол имеет большой объем распределения (приблизительно 6,7 л/кг, в пределах 3,4–19,5 л/мг) и выводится из системной циркуляции со средним T½ около 6 ч (в пределах 3,4–10,2 ч), клиренс пероральной дозировки составляет приблизительно 58,7 л/ч (в пределах 18,5–132 л/ч).
Метаболизм. Ропинирол метаболизируется как правило изоформой CYP
1A2 цитохрома путем окислительного метаболизма. Ропинирол и его метаболиты выделяются как правило с мочой.
Выведение. Отмечается широкая индивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров. Существует пропорциональное увеличение системного влияния (Cmax и AUC) лекарства с повышением дозировки в пределах терапевтического диапазона.

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 0,25 мг, №
21

Ропинирол 0,25 мг


UA/10418/01/01 от 15.02.2010 до 15.02.2015

табл. п/плен. оболочкой 1 мг, №
21

Ропинирол 1 мг


UA/10418/01/02 от 15.02.2010 до 15.02.2015

табл. п/плен. оболочкой 2 мг, №
21

Ропинирол 2 мг


UA/10418/01/03 от 15.02.2010 до 15.02.2015

табл. п/плен. оболочкой 5 мг, №
21

Ропинирол 5 мг


UA/10418/01/04 от 15.02.2010 до 15.02.2015

Показания

болезнь Паркинсона: первичное лечение как монотерапия, с целью отсрочки начала применения леводопы. В комбинации с терапией леводопой, когда результат леводопы снижается или становится непоследовательным, а также при возникновении колебаний терапевтического эффекта (синдром исчерпания дозировки или on-off-синдром).
Симптоматическое лечение умеренной и тяжелой формы идиопатического синдрома беспокойных ног.

Применение

Болезнь Паркинсона. Предлогается индивидуальный подбор дозировки лекарства в зависимости от эффективности и переносимости.
Ропинирол следует принимать 3 раза в сутки, желательно на стадии еды, с целью предотвращения реакции на препарат со стороны ЖКТ.
Начало лечения. Начальная дозировка составляет 0,25 мг 3 раза в сутки в течении 1 нед. В дальнейшем дозу возможно увеличить до 0,75 мг за 1 прием согласно режиму, указанному в таблице:

Режим дозирования Неделя
1-я 2-я 3-я 4-я
Разовая дозировка, мг 0,25 0,5 0,75 1
Суточная дозировка, мг 0,75 1,5 2,25 3

Терапевтический режим. После первоначального подбора дозировки ее еженедельное повышение может составлять 1,5–3 мг/сут.
Терапевтический результат зачастую достигается в пределах доз 3–9 мг/сут. Если результат не достигается или не поддерживается на удовлетворительном уровне, дозу ропинирола возможно увеличить до 24 мг/сут. Дозировки, превышающие 24 мг/сут, не исследовали.
при употреблении ропинирола в роли дополнительной терапии к леводопе сопутствующую дозу леводопы возможно постепенно понизить приблизительно на 20%.
При переходе с лечения другим дофаминовым агонистом на ропинирол перед началом терапии ропиниролом следует прекратить использование этого лекарства согласно рекомендациям, приведенным в инструкции для медицинского применения. Как и в случае с иными агонистами дофамина, лечение ропиниролом следует прекращать постепенно, снижая суточную дозу в течении 1 нед.
Синдром неспокойных ног. Взрослые. Предлогается индивидуальный подбор дозировки лекарства в зависимости от эффективности и переносимости.
Ропинирол следует принимать 3 раза в сутки, желательно на стадии еды, чтобы предотвратить реакции на препарат со стороны ЖКТ.
Начало лечения (1-я неделя). Начальная дозировка составляет 0,25 мг 1 раз в сутки в течении первых 2 сут. При правильной переносимости дозу возможно увеличить до 0,5 мг 1 раз в сутки в течении 5 сут.
Терапевтический режим (2-я неделя). После начала терапии суточная дозировка должна быть повышена для достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя суточная дозировка в клинических испытаниях у пациентов с синдромом беспокойных ног умеренной и тяжелой степени составляла 2 мг 1 раз в сутки.
Дозировка может быть повышена до 1 мг 1 раз в сутки в течении 2-й недели.
В течение последующих 2 нед дозу возможно повышать на 0,5 мг/нед до 2 мг 1 раз в сутки. У некоторых пациентов дозировка должна быть повышена до 4 мг 1 раз в сутки для достижения оптимального терапевтического эффекта. Дозировки свыше 4 мг 1 раз в сутки при лечении синдрома беспокойных ног не исследовались.
Реакция пациента на лечение ропиниролом может быть оценена через 3 мес после начала терапии. Дозировка и необходимость продолжать лечение пересматриваются лечащим или участковым врачом индивидуально.
Если лечение перерывается более чем на несколько суток, продолжать его нужно, начиная с подбора дозировки.
Пациенты приклонного возраста. У пациентов в возрасте старше 65 лет клиренс ропинирола снижается. Дозу лекарства следует повышать постепенно и подбирать в соответствии с клиническим ответом.
Почечная недостаточность. У больных паркинсонизмом с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–50 мл/мин) не отмечалось изменений в клиренсе ропинирола, что указывает на отсутствие необходимости в коррекции дозировки у этой категории пациентов.
Дети. Ропинирол Орион не предлогается для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных относительно его безопасности и эффективности.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо из дополнительных веществ, входящих в состав лекарства.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Печеночная недостаточность.

Побочные эффекты

частота появления побочных реакций имеет такую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1,000, <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).
Лечение патологии Паркинсона. Психические расстройства: часто — галлюцинации; иногда — психотические реакции (кроме галлюцинаций), включая делирий, манию и паранойю.
У пациентов с болезнью Паркинсона, которые принимали агонисты дофамина в высоких дозах, включая Ропинирол Орион, отмечались признаки патологической тяги к азартным играм, повышенное либидо и гиперсексуальность, которые зачастую были обратимыми после снижения дозировки или прекращения лечения.
Использование в роли дополнительной терапии: спутанность сознания.
В отношении ЦНС: очень часто — сонливость; часто — головокружение (включая вертиго); иногда — необычная дневная сонливость, эпизоды внезапного засыпания.
Использование в роли монотерапии: очень часто — потеря сознания.
Использование в роли дополнительной терапии: очень часто — дискинезия.
Сосудистые расстройства: иногда — артериальная гипотензия, постуральная гипотензия, которые редко бывают значимыми.
В отношении ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — изжога, диспепсия.
Использование в роли монотерапии: часто — боль в животе, рвота.
В отношении гепатобилиарной системы: очень редко — в основном повышение уровня печеночных ферментов.
Общие расстройства.
Использование в роли монотерапии: часто — отек ног.
Синдром беспокойных ног. Наиболее частым нежелательным эффектом при лечении синдрома беспокойных ног считается тошнота (приблизительно у 30% пациентов). Побочные эффекты были, в основном, легкой и умеренной степени и возникали в начале терапии или при повышении дозировки.
Расстройства психики: часто — нервозность; иногда — потеря сознания.
В отношении ЦНС: часто — синкопе, сонливость, головокружение.
Сосудистые расстройства: иногда — ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия.
В отношении ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота; часто — боль в брюшной полости.
Общие расстройства: часто — утомляемость.
на стадии терапии ропиниролом может отмечаться парадоксальное увеличение выраженности симптомов синдрома беспокойных ног и рецидив симптомов в утреннее время.
При возникновении побочных реакций дозу нужно понизить. Если проявления побочных реакций уменьшаются, повышать дозу нужно постепенно. При необходимости возможно принимать препараты с противорвотным действием, не являющиеся активными центральными антагонистами дофамина (домперидон).

Особые указания

ропинирол ассоциировался с сонливостью и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Нечасто сообщалось о внезапном засыпании на стадии ежедневной деятельности, которое возникает без понимания этого пациентом или без предварительных признаков.
Пациентам с психическими или психотическими расстройствами следует проводить терапию агонистами дофамина лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
Ропинирол не следует принимать для лечения акатизии, таскинезии (нейролептически-индуцированное неудержимое желание ходить) или вторичного синдрома беспокойных ног (в частности вызванного почечной недостаточностью, железодефицитной анемией или беременностью).
на стадии терапии ропиниролом может отмечаться парадоксальное увеличение выраженности симптомов синдрома беспокойных ног и рецидив симптомов в утреннее время.
Сообщалось о патологической тяге к азартным играм, повышенном либидо и гиперсексуальности у пациентов с болезнью Паркинсона, которые принимали агонисты дофамина, включая Ропинирол Орион. Такие нарушения были зафиксированы особенно при употреблении в высоких дозах и исчезали при снижении дозировки или отмене лекарства.
Из-за риска появления артериальной гипотензии предлогается контролировать АД, особенно в начале лечения (риск постуральной гипотензии) для пациентов с тяжелыми нарушениями сердечно-сосудистой системы (особенно при сердечной недостаточности).
Дополнительные вещества, входящие в состав лекарства
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Использование на стадии беременности и кормления грудью
Данные относительно применения ропинирола у на стадии беременности ограничены. Потому его не рекомендуют принимать беременным.
Ропинирол может угнетать лактацию, поэтому лечение препаратом на стадии кормления грудью противопоказано.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Пациентам, которые ощущают сонливость и/или имеют эпизоды внезапного засыпания, следует воздерживаться от управления автомобилем и деятельности, на стадии которой нарушение внимания может представлять риск серьезного травмирования или смерти для них самих или окружающих (в частности работы с механизмами).

Взаимодействия

не отмечалось фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном с необходимостью коррекции дозировки того или другого лекарства.
Нейролептики и другие антагонисты дофамина центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, могут снижать эффективность ропинирола, поэтому следует избегать применения этих препаратов сочетанно с ропиниролом.
Повышенные концентрации ропинирола в плазме крови отмечали у пациентов, принимавших эстрогены в высоких дозах. У больных, которые уже получают гормональную заместительную терапию, лечение ропиниролом возможно начинать по обычной схеме. Но если гормональная заместительная терапия прерывается или начинается на стадии терапии ропиниролом, в зависимости от клинической реакции может требоваться коррекция дозировки.
Ропинирол метаболизируется в основном посредством цитохрома P450 фермента CYP 1A2. В фармакокинетическом исследовании у пациентов с болезнью Паркинсона (дозировка ропинирола 2 мг 3 раза в сутки) отмечено, что ципрофлоксацин повышал Cmax и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно с потенциальным риском развития побочных реакций. Поэтому пациентам, которые уже принимают ропинирол, может понадобиться коррекция дозировки при назначении или отмене лекарственных средств, ингибирующих фермент CYP
1A2, в частности ципрофлоксацин, эноксацин или флувоксамин.
Согласно результатам исследований, ропинирол незначительно угнетает цитохром Р450 в терапевтических дозах. Поэтому ропинирол не влияет на фармакокинетику препаратов через механизм цитохрома Р450.
В фармакокинетическом исследовании взаимодействия между ропиниролом (2 мг 3 раза в сутки) и теофиллином, субстратом CYP 1A2, не отмечены изменения в фармакокинетике ни ропинирола, ни теофиллина.
Курение стимулирует метаболизм CYP 1A2, поэтому пациентам, которые начали или бросили курить в течении применения лекарства, требуется коррекция дозировки.

Передозировка

симптомы и признаки передозировки ропинирола связаны с его допаминергической активностью. Эти симптомы и признаки могут быть уменьшены соответствующим применением антагонистов дофамина, таких как нейролептики или метоклопрамид.

Условия хранения

при комнатной температуре 15–25 °C.