Селемицин (Selemycin) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Селемицин (Selemycin)

Форма выпуска, состав и пачка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета.











1 мл 1 фл.
амикацин (в форме сульфата) 250 мг 500 мг


Вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия метабисульфит, серная кислота концентрированная, вода д/и.


2 мл — флаконы (100) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы аминогликозидов

Регистрационные №№:



  • р-р д/в/в и в/м введения 500 мг/2 мл: фл. 100 шт. — П №011383/01, 08.04.05

Фармакологическое действие

Антибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S-субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину и некоторым цефалоспоринам).

Препарат умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Амикацин не активен в отношении анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме крови при в/м введении продукта в дозе 7.5 мг/кг — 21 мкг/мл, в последствии в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг на протяжении 30 мин — 38 мкг/мл. Время достижения Cmax в последствии в/м введения — в пределах 1.5 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость), в больших концентрациях обнаруживается в моче, в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно, высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением — легкие, печень, миокард, селезенка, и особо в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

У взрослых при употреблении в средних терапевтических дозах (в норме) амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых.

Амикацин проникает через плацентарный барьер — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Vd у взрослых — 0.26 л/кг, у малышей — 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и с массой тела менее 1.5 кг — до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1.5 кг — до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0.3-0.39 л/кг.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сберегается на протяжении 10-12 ч.

Метаболизм

Не метаболизируется.

Выведение

T1/2 в терминальной (β) фазе у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч, у малышей более старшего возраста — 2.5-4 ч. Конечная величина T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек у взрослых T1/2 варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1-2 ч. У больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:



  • инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких)


  • сепсис


  • септический эндокардит


  • инфекции ЦНС (включая менингит)


  • инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит)


  • инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея)


  • гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза)


  • инфекции желчных путей


  • инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)


  • раневая инфекция


  • в последствииоперационные инфекции


  • отит

Режим дозирования

В/м, в/в (струйно на протяжении 2 мин или капельно) по 5 мг/кг через 8 ч или по 7.5 мг/кг через 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) — 250 мг через 12 ч; в последствии сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых — до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут на протяжении 10 дней.

Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.

Недоношенным новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, потом по 7.5 мг/кг через 18-24 ч; новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, потом по 7.5 мг/кг через 12 ч на протяжении 7-10 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.

Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг через 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.

Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не обязана превышать 5 мг/мл.

Побочное действие

В отношении пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения функции печени (увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

В отношении системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. В отношении ЦНС и периферической нервной системы:

головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

В отношении органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

В отношении мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Противопоказания



  • неврит слухового нерва


  • тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией


  • беременность


  • высокая восприимчивость к компонентам продукта (в т.ч. к другим аминогликозидам) в анамнезе

С осторожностью применяют продукт при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызывать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, у новорожденных (особо недоношенных малышей), в пожилом возрасте, на стадии лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности и питании грудью

Применение Селемицина при беременности и на стадии лактации возможно при наличии жизненных показаний (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако их абсорбция из ЖКТ низкая, и осложнений у грудных малышей, связанных с их применением, не зарегистрировано).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почеченой недостаточности, пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.

Особые указания

Перед применением продукта определяют восприимчивость выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не обязана превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

на стадии терапии необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, также при назначении продукта в больших дозах или на протяжении длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу продукта снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в ампулах натрия метабисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особо у больных с аллергическим анамнезом.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее в последствиидствий — гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном использовании с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особо фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных продуктов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве продуктов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами — повышают риск остановки дыхания (особо при внутрибрюшинном введении амикацина).

Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).

Амикацин сокращает эффективность лекарственных средств для лечения миастении.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Селемицин (Selemycin)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Селемицин (Selemycin)».