Севоран (Sevoran) инструкция по применению и описание

Название препарата: Севоран (Sevoran)

Форма выпуска, состав и пачка

Жидкость для ингаляций прозрачная, бесцветная, легко подвижная.









1 фл.
севофлуран 100 мл


100 мл — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.


100 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Жидкость для ингаляций прозрачная, бесцветная, легко подвижная.









1 фл.
севофлуран 250 мл


250 мл — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.


250 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат для ингаляционного наркоза

Регистрационные №№:



  • жидкость д/ингал. 100 мл: фл. — П №016015/01, 25.11.04


  • жидкость д/ингал. 250 мл: фл. — П №016015/01, 25.11.04

Фармакологическое действие

Препарат для ингаляционного наркоза. Ингаляционное применение продукта для вводного наркоза вызывает быструю потерю сознания, которое быстро восстанавливается в последствии прекращения анестезии.

Вводный наркоз сопровождается минимальным возбуждением и признаками раздражения верхних отделов дыхательных путей и не вызывает избыточную секрецию в трахеобронхиальном дереве и стимуляцию ЦНС. Севофлуран (как и другие мощные средства для ингаляционного наркоза) вызывает дозозависимое подавление дыхательной функции и снижение АД. У человека пороговый уровень севофлурана, обусловливающий развитие аритмий под действием эпинефрина (адреналина), был сопоставим с таковым изофлурана и превышал пороговый уровень галотана.

Севофлуран оказывает минимальное действие на внутричерепное давление и не снижает реакцию на СО2. Не оказывает клинически значимого действия на функцию печени или почек и не вызывает нарастания почечной или печеночной недостаточности. Не оказывает влияние на концентрационную функцию почек даже при долгом наркозе (примерно до 9 ч).

Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) — это концентрация, при которой у 50% больных не наблюдается двигательной реакции в ответ на единоразовое раздражение (надрез кожи). МАК севофлурана в кислороде составляет 2.05% у взрослого человека в возрасте 40 лет. МАК севофлурана, как и других галогенизированных продуктов, снижается с возрастом и при добавлении оксида азота.

Фармакокинетика

Растворимость

Низкая растворимость севофлурана в крови обеспечивает быстрое увеличение альвеолярной концентрации при введении в наркоз и быстрое снижение в последствии прекращения ингаляции. Соотношение альвеолярной концентрации и концентрации во вдыхаемой смеси в фазу накопления через 30 мин в последствии ингаляции севофлурана составляет 0.85. В фазу выведения соотношение альвеолярных концентраций через 5 мин в последствии ингаляции севофлурана составляет 0.15.

Распределение и метаболизм

Быстрое выведение севофлурана из легких сводит к минимуму метаболизм продукта. У человека менее 5% всасываемой дозы севофлурана метаболизируется под действием изофермента CYP2E1 с образованием гексафторизопропанола, высвобождением неорганического фтора и диоксида углерода (или одного диоксида углерода). Образующийся гексафторизопропанол быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. Другие пути метаболизма севофлурана не установлены. Севофлуран является единственным фторированным летучим средством для наркоза, не метаболизирующимся до трифторуксусной кислоты.

Концентрация ионов фтора зависит от продолжительности наркоза, концентрации введенного севофлурана и состава смеси для наркоза.

Барбитураты не вызывают дефторирование севофлурана.

Примерно у 7% взрослых, которым в клинических исследованиях Abbott измеряли концентрации неорганического фтора, они превышали 50 мкМ; клинически значимых изменений функции почек ни у одного из этих больных не выявлено.

Показания



  • вводная и поддерживающая общая анестезия у взрослых и малышей при хирургических операциях в стационаре и в амбулаторных условиях

Режим дозирования

Средства для премедикации должен подбирать анестезиолог индивидуально.

Общая анестезия на стадии хирургических вмешательств

При проведении общей анестезии необходимо знать концентрацию Севорана, поступающего из испарителя. Для этого можно использовать испаритель, специально калиброванный для севофлурана.

Введение в общую анестезию

Дозу подбирают индивидуально и титруют до достижения необходимого эффекта с учетом возраста и состояния заболевшего. После ингаляции Севорана можно ввести барбитурат короткого действия или другой продукт для в/в вводной общей анестезии. Для введения в общую анестезию Севоран можно использовать в кислороде или в смеси кислорода и оксида азота.

Перед хирургическими вмешательствами у взрослых и малышей ингаляция Севорана в концентрации до 8% обычно обеспечивает введение в общую анестезию на протяжении менее 2 мин.

Поддерживающая общая анестезия

Необходимый уровень общей анестезии можно поддерживать путем ингаляции севофлурана в концентрации 0.5-3% в сочетании с оксидом азота или без него.

Значения МАК для взрослых и малышей с учетом возраста.







































Возраст заболевшего Севофлуран в кислороде Севофлуран в 65% N2O/35% O2
0-1 мес* 3.3%
1-менее 6 мес 3.0%
6 мес-менее 3 лет 2.8% 2.0%
3-12 лет 2.5%
25 лет 2.6% 1.4%
40 лет 2.1% 1.1%
60 лет 1.7% 0.9%
80 лет 1.4% 0.7%


*Доношенные новорожденные. МАК у недоношенных новорожденных не определяли.


С возрастом МАК снижается. Средняя концентрация севофлурана, обеспечивающая МАК пациента в возрасте 80 лет, составляет примерно 50% от таковой у пациента в возрасте 20 лет.

Больные обычно быстро выходят из общей анестезии Севораном. В связи с этим может раньше потребоваться в последствииоперационная анальгезия.

Побочное действие

В отношении ЦНС и периферической нервной системы: ажитация, сонливость в последствии выхода из общей анестезии, головокружение.

У малышей, получавших Севоран для вводного наркоза, наблюдались случаи самостоятельно проходящих дистонических движений, связь которых с продуктом не установлена. В единичных случаях в последствии применения Севорана отмечались кратковременные судороги.

Хотя в последствии прекращения подачи Севорана сознание обычно восстанавливается через несколько минут, тем не менее, состояние интеллектуальных возможностей на протяжении 2-3 дней в последствии наркоза не изучалось. В течение нескольких дней в последствии применения Севорана (как и других средств для наркоза) могут отмечаться небольшие изменения настроения.

В отношении дыхательной системы: дозозависимое угнетение дыхания, усиление кашля, дыхательные нарушения (апноэ в последствии интубации, ларингоспазм).

В отношении сердечно-сосудистой системы: дозозависимое угнетение сердечной деятельности, снижение или увеличение АД, брадикардия, тахикардия.

В отношении пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, в отдельных случаях — в последствииоперационный гепатит (связь с применением Севорана не установлена), преходящие нарушения показателей функции печени.

Аллергические реакции: в отдельных случаях — сыпь, крапивница, зуд, бронхоспазм, анафилактические или анафилактоидные реакции.

В отношении лабораторных показателей: возможны преходящее увеличение уровня глюкозы и числа лейкоцитов. на стадии и в последствии наркоза Севораном возможно преходящее увеличение сывороточной концентрации неорганического фтора (с максимальным значением на протяжении 2 ч в последствии прекращения введения Севорана и возвращением на протяжении 48 ч к уровню до операции). В клинических исследованиях увеличение концентрации фтора не сопровождалось нарушением функции почек.

Другие: озноб, лихорадка.

У предрасположенных больных мощные средства для ингаляционного наркоза, включая Севоран, могут вызвать состояние гиперметаболизма скелетных мышц, что приводит к увеличению их потребности в кислороде и развитию клинического синдрома, известного как злокачественная гипертермия. Первым признаком этого синдрома является гиперкапния, а клинические симптомы могут включать ригидность мышц, тахикардию, тахипноэ, цианоз, аритмии и/или нестабильность АД. Некоторые из этих неспецифических симптомов могут также появиться при легком наркозе, острой гипоксии, гиперкапнии и гиповолемии. Позднее возможно развитие почечная недостаточность (надлежит контролировать и по возможности поддерживать диурез).

Большинство побочных реакций являются легкими или умеренными и преходящими.

Противопоказания



  • подтвержденная или подозреваемая генетическая предрасположенность к развитию злокачественной гипертермии


  • высокая восприимчивость к севофлурану или другим галогенизированным продуктам

С осторожностью используют при нарушении функции почек, при нейрохирургических вмешательствах.

Применение при беременности и питании грудью

Категория В. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения продукта при беременности не проводилось. Применение Севорана при беременности возможно только в случаях крайней надобности.

В клиническом исследовании продемонстрирована безопасность Севорана для матери и новорожденного при употреблении для наркоза при кесаревом сечении. Безопасность Севорана на стадии родовой деятельности и при родах естественным путем не установлена.

Неизвестно, выделяется ли севофлуран с грудным молоком. С осторожностью применяют на стадии лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью используют при нарушении функции почек.

Особые указания

Севоран могут использовать только врачи, имеющие опыт проведения общей анестезии. Необходимо иметь наготове оборудование для восстановления проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких, оксигенотерапии и реанимации.

Безопасность применения Севорана у больных с нарушениями функции почек не установлена. В связи с этим продукт следует использовать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью.

При нейрохирургических вмешательствах, если у заболевшего имеется угроза повышения внутричерепного давления, то севофлуран следует использовать с осторожностью в сочетании с мерами, направленными на снижение внутричерепного давления, такими как гипервентиляция.

Уровень общей анестезии может легко и быстро меняться, поэтому для подачи Севорана следует использовать только специально калиброванные испарители. При углублении общей анестезии отмечают нарастание артериальной гипотензии и угнетения дыхательной функции.

При поддерживающем наркозе увеличение концентрации Севорана вызывает дозозависимое снижение АД. Чрезмерное падение АД может быть связано с глубокой общей анестезией; в таких случаях его можно повысить путем уменьшения концентрации подаваемого Севорана.

Как и при употреблении любых средств для общей анестезии у больных с ИБС необходимо поддерживать стабильную гемодинамику, чтобы избежать ишемии миокарда.

Больных, выходящих из общей анестезии, перед транспортировкой в отделение следует тщательно наблюдать.

При лечении злокачественной гипертермии показана отмена продуктов, вызвавших ее развитие, в/в введение дантролена натрия и поддерживающая симптоматическая терапия.

Данные о развитии зависимости при употреблении Севорана отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов следует информировать о том, что на протяжении некоторого времени в последствии наркоза может ухудшиться способность к выполнению работы, требующей быстрой реакции, такой как вождение автомобиля или использование потенциально опасных механизмов.

Замена пересушенных сорбентов СО2

Экзотермическая реакция, которая происходит при взаимодействии севофлурана и сорбентов СО2, усиливается, если сорбент высыхает, например, при долгом воздействии сухого газа. при употреблении Севорана с пересушенными сорбентами СО2 описаны редкие случаи чрезмерного перегревания и/или спонтанного воспламенения в аппаратах для наркоза. При перегревании резервуаров с сорбентом СО2 могут наблюдаться необычная задержка повышения или неожиданное снижение вдыхаемой концентрации Севорана (по сравнению с установками испарителя).

Если анестезиолог подозревает, что сорбент СО2 пересушен, то его следует заменить перед применением Севорана. При пересыхании сорбента СО2 цвет индикатора меняется не всегда. Следовательно, отсутствие изменений цвета индикатора нельзя считать подтверждением адекватной гидратации. Сорбенты СО2 необходимо регулярно менять независимо от цвета индикатора.

Передозировка

Симптомы: усиление угнетающего действия на дыхательную систему и сердечную деятельность.

Лечение: следует прекратить введение Севорана, обеспечить поддержание проходимости дыхательных путей, начать вспомогательную или контролируемую вентиляцию легких с введением кислорода и поддерживать адекватную функцию сердечно-сосудистой системы.

Лекарственное взаимодействие

Безопасность и эффективность Севорана подтверждена при одновременном использовании с различными продуктами, которые часто используются в хирургической практике, включая средства, влияющие на функции ЦНС, вегетативной нервной системы, миорелаксанты, противомикробные продукты (в т.ч. аминогликозиды), гормоны и их синтетические аналоги, продукты крови и сердечно-сосудистые средства, включая эпинефрин(адреналин).

Способность севофлурана вытеснять лекарственные продукты из связи с сывороточными и тканевыми белками не изучена.

В клинических исследованиях не было отмечено нежелательных явлений при употреблении севофлурана у больных, которые принимали лекарственные продукты, активно связывающиеся с белками и имеющие небольшой Vd (например, фенитоин).

Севоран можно использовать с барбитуратами также с бензодиазепинами и опиоидными анальгетиками.

Предполагается, что бензодиазепины и опиоидные анальгетики снижают МАК севофлурана.

МАК севофлурана снижается при одновременном использовании оксида азота.

Эквивалент МАК снижается примерно на 50% у взрослых и примерно на 25% у малышей.

Севофлуран оказывает действие на интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами. При введении Севорана в качестве дополнения к наркозу альфентанилом/N2O он усиливает эффекты панкурония, векурония и атракурия. При назначении этих миорелаксантов в сочетании с севофлураном их дозы следует скорректировать так же, как в случае применения с изофлураном. Влияние севофлурана на эффект сукцинилхолина и длительность действия деполяризующих миорелаксантов не изучено.

Т.к. усиление действия миорелаксантов наблюдается через несколько мин. опосля начала ингаляции севофлурана, снижение дозы миорелаксантов на стадии вводного наркоза может привести к задержке интубации трахеи или неадекватному расслаблению мышц.

Среди недеполяризующих продуктов изучено взаимодействие с векуронием, панкуронием и атракурием. Хотя специальные рекомендации по их применению отсутствуют, тем не менее, при эндотрахеальной интубации не следует снижать дозы недеполяризующих миорелаксантов; при поддержании наркоза дозы недеполяризующих миорелаксантов, вероятно, должны быть ниже, чем при наркозе N2O/опиодными анальгетиками. Дополнительные дозы миорелаксантов вводят с учетом ответа на стимуляцию нервов.

Данные о фармацевтической несовместимости Севорана с другими лекарственными продуктами отсутствуют.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту для стационаров.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°C. Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Севоран (Sevoran)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Севоран (Sevoran)».