Суксаметония хлорид (Suxamethonium chloride) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Суксаметония хлорид (Suxamethonium chloride)

Форма выпуска, состав и пачка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком.











1 мл 1 амп.
суксаметоний хлорид 20 мг 100 мг


Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), вода д/и.


5 мл — ампулы (5) упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

5 мл — ампулы (5) упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Миорелаксант периферического действия деполяризующего типа

Регистрационные №№:



  • р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт. — Р №003409/01, 02.06.04

Фармакологическое действие

Деполяризующий миорелаксант периферического действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания — результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей в последствиидовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; потом межреберные мышцы и диафрагма. Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; в последствии в/в введения — через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц максимума достигает и сберегается в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия — 5-10 мин. Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 100 мкг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему; 0.2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и в последствиидующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Не проникает через интактный ГЭБ. Не кумулирует.

Метаболизм

Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина.

Выведение

T1/2 составляет 90 сек при нормальном уровне холинэстеразы. Выводится почками — 10% в неизмененном виде.

Показания

Вмешательства, требующие кратковременной миорелаксации:



  • отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);


  • полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные и абдоминальные операции);


  • профилактика судорог при электроимпульсной терапии;


  • отравление стрихнином;


  • столбняк (симптоматическая терапия).

Режим дозирования

Препарат вводят в/в (струйно, капельно), в/м.

Взрослым вводят в/в медленно, струйно или капельно. В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.

В/м вводят в дозе 3-4 мг/кг, но не более 150 мг.

Детям продукт вводят в/м в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в — в дозе 1-2 мг/кг.

Для проведения интубации трахеи доза составляет 200-800 мкг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания доза составляет 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах — 100-200 мкг/кг, для проведения эндоскопии доза составляет 200 мкг/кг; для профилактики осложнений при проведении электрошоковой терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) — 0.1-1 мг/кг в/в, но не более 150 мг. Для длительного расслабления мускулатуры на протяжении всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Побочное действие

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.

В отношении водно-электролитного баланса: гиперкалиемия.

В отношении сердечно-сосудистой системы: аритмии, снижение АД, брадикардия (чаще у малышей, при повторном введении — у малышей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.

В отношении органа зрения: увеличение внутриглазного давления.

В отношении костно-мышечной системы: миалгия (в в последствииоперационном периоде), рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

В отношении дыхательной системы: длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолинэстеразы).

Другие: гиперсаливация, лихорадка.

Противопоказания



  • злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);


  • миастения;


  • врожденная и дистрофическая миотония;


  • мышечная дистрофия Дюшенна;


  • закрытоугольная глаукома;


  • острая печеночная недостаточность;


  • отек легких;


  • проникающие травмы глаза;


  • дефицит холинэстеразы;


  • бронхиальная астма;


  • гиперкалиемия;


  • беременность;


  • детский возраст до 1 года;


  • высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью: экстренная хирургия у больных с «полным желудком», снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности), анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, в последствииродовой период, столбняк, сердечная недостаточность, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, коллагеновые патологии, в последствии переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами — ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными препаратами (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием продуктов, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (в т.ч. прокаин в/в).

Применение при беременности и питании грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Данные о безопасности применения продукта на стадии лактации не предоставлены.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) суксаметоний вводят единоразово в средних дозах, но не применяют для многократного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Особые указания

Препарат следует использовать только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.

Введение за 1 мин до суксаметония d-тубокурарина (3-4 мг) или диплацина (10-13 мг) почти полностью предотвращает мышечные подергивания и в последствиидующую миалгию.

При соответствующей дозе и повторном введении суксаметоний можно использовать для более длительных операций, однако, для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят в последствии предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.

Для предотвращения выраженной брадикардии, повышенной бронхиальной секреции и других эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония рекомендуется ввести атропин.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) суксаметоний вводят единоразово в средних дозах, но не применяют для многократного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: псевдохолинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее уровня при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемией, в последствии длительного голодания, при кахексии, дегидратации. При лихорадочных состояниях, в последствии острых отравлений, или хронического воздействия инсектицидов — ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных средств (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), также при одновременном использовании продуктов, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (в т.ч. прокаин в/в). При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг возможно развитие так называемый двойной блок — продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.

Передозировка

Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: искусственная вентиляция легких, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы — переливание цельной крови.

Лекарственное взаимодействие

Суксаметония хлорид усиливает эффекты сердечных гликозидов, сокращает эффективность средств для лечения миастении.

Антихолиэстеразные средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, антибиотики группы аминогликозидов, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, панкуроний, также продукты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в больших дозах, пероральные контрацептивы) повышают интенсивность и длительность миорелаксирующего действия.

Галогеносодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.

Фармацевтическое взаимодействие

Суксаметония хлорид фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с продуктами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами.

Суксаметония хлорид совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Суксаметония хлорид совместим с другими миорелаксантами, опиоидными анальгетиками.

Условия и периоди хранения

Список А. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8° C. Период годности — 3 года.

Хранить в местах недоступных для малышей.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Суксаметония хлорид (Suxamethonium chloride)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Суксаметония хлорид (Suxamethonium chloride)».