Сумамецин (Sumamecin) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Сумамецин (Sumamecin)

Форма выпуска, состав и пачка


Капсулы желатиновые, размер №1, с крышечкой синего цвета и голубым корпусом; содержимое капсул — гранулы белого цвета.


1 капс.




  • азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, целлюлоза микрокристаллическая.


Клинико-фармакологическая группа


Антибиотик группы макролидов — азалид.

Фармакологическое действие


Антибиотик группы макролидов. Является представителем подгруппы азалидов. При создании в очаге воспаления больших концентраций оказывает бактерицидное действие.


Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.


Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.


Фармакокинетика


Всасывание


Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.


Распределение


Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особо важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (примерно на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сберегается в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления на протяжении 5-7 дней в последствии приема в последствиидней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.


Метаболизм и выведение


В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.


Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч в последствии приема продукта и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет использовать продукт 1 раз/


Показания к применению продукта


Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к продукту микроорганизмами:




  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);


  • скарлатина;


  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);


  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);


  • инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);


  • болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения изначальной стадии (erythema migrans);


  • болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования


Препарат принимают вовнутрь, за 1 ч до или через 2 ч в последствии еды 1 раз/


Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают в дозе 500 мг/ в 1 прием на протяжении 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).


При инфекциях кожи и мягких тканей — 1000 мг/ в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/ каждый день со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).


При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — единоразово 1 г.


При патологии Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в первый день и 500 мг каждый день со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).


При язвенной патологии желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori — 1 г/ на протяжении 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.


Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз на протяжении 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, потом 4 дня — по 5-10 мг/кг/ на протяжении 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).


При лечении erythema migrans у малышей продукт назначают из расчета 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.


Побочное действие




  • В отношении пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%), диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, увеличение активности печеночных трансаминаз (≤ 1%); у малышей — запоры, анорексия, гастрит (≤ 1%).


  • В отношении сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (≤ 1%).


  • В отношении ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у малышей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (≤ 1%).


  • В отношении мочевыделительной системы: нефрит (≤ 1%).


  • В отношении половой системы: вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке; у малышей — зуд, крапивница.


Другие: высокая утомляемость, фотосенсибилизация; у малышей — конъюнктивит, зуд, крапивница.


Противопоказания к применению продукта




  • печеночная и/или почечная недостаточность;


  • период лактации;


  • детский возраст до 12 мес;


  • высокая восприимчивость (в т.ч. к другим макролидам);

С осторожностью назначают продукт при беременности, при аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), также детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.


Беременность и лактация


Препарат можно назначать при беременности только в том случае, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при употреблении любого продукта на протяжении беременности.


При надобности назначения продукта Сумамецин на стадии лактации грудное вскармливание на время лечения следует приостанавить.


Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.


Применение при нарушениях функции почек


Противопоказан при почечной недостаточности.


Особые указания


Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном использовании с антацидами.


После отмены продукта реакции гиперчувствительности у некоторых больных могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.


Передозировка


Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.


Лекарственное взаимодействие


Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.


При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.


При одновременном использовании с дигоксином отмечается увеличение его концентрации в плазме.


При одновременном использовании с эрготамином и дигидроэрготамином наблюдается усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).


На фоне одновременного применения Сумамецина отмечается снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.


Азитромицин за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные).


Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.


Сумамецин фармацевтически несовместим с гепарином.


Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.


Условия и периоди хранения


Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Сумамецин (Sumamecin)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Сумамецин (Sumamecin)».