Тримектал МВ инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Тримектал МВ

Действующее вещество

  Триметазидин* (Trimetazidine*)

АТХ

C01EB15 Триметазидин

Фармакологическая группа

  • Антигипоксантное средство [Антигипоксанты и антиоксиданты]

Состав

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
триметазидина дигидрохлорид 35 мг
вспомогательные вещества: коллидон SR (поливинилацетат
— 80%, повидон
— 19%, натрия лаурилсульфат
— 0,8%, кремния диоксид
— 0,2%)
— 137,5 мг; кальция гидрофосфата дигидрат
— 73,8 мг; кремния диоксид коллоидный
— 1,2 мг; магния стеарат
— 2,5 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза
— 4,8 мг; тальк
— 1,6 мг; титана диоксид
— 0,88 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)
— 0,72 мг или сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза
— 60%, тальк
— 20%, титана диоксид
— 11%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)
— 9%)
— 8 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — антигипоксическое.

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое воздействие.

Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный результат обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Понижает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает длительность электрического потенциала, понижает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, понижает потребность в приеме нитратов, через 2 нед приема увеличивет толерантность к физической нагрузке, понижает резкие колебания АД. Понижает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз делает лучше функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

После приема лекарства внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность
— 90%.

Время достижения Cmax в плазме крови
— 5 ч.

Стабильное состояние достигается через 60 ч. Vd
— 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения в тканях.

Связывание с белками плазмы крови
— 16%.

Триметазидин выводится из организма как правило почками (около 60%
— в неизмененном виде). T1/2
— около 7 ч, у пациентов старше 65 лет
— около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина; печеночный клиренс снижается с возрастом.

Легко проникает через гистогематические барьеры.

Показания препарата Тримектал® МВ

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к какому-либо компоненту лекарства;

болезнь Паркинсона, симптомы и признаки паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие связанные с ними двигательные нарушения;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность; умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); пожилые пациенты (старше 75 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о использовании триметазидина у беременных отсутствуют. В роли меры предосторожности не предлогается использовать Тримектал® МВ на стадии беременности.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует использовать Тримектал® МВ на стадии грудного вскармливания.

Побочные действия

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, имеющие по крайней мере возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000); частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

В отношении пищеварительной системы: часто
— боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна
— запор.

Общие расстройства: часто
— астения.

В отношении ЦНС: часто
— головокружение, головная боль; частота неизвестна
— симптомы и признаки паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, зачастую обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

В отношении кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто
— кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна
— острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

В отношении ССС: редко
— ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, приливы крови к коже лица.

В отношении кровеносной и лимфатической системы: частота неизвестна
— агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

В отношении печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна
— гепатит.

Взаимодействие

В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению антиишемической активности других антиангинальных препаратов. Других взаимодействий не наблюдалось.

Способ применения и дозы

Внутрь, на стадии приема пищи, по 1 табл. 2 раза в сутки (утром и вечером).

Курс лечения
— по рекомендации врача.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек и пожилые пациенты. при употреблении у пациентов с умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и пожилых пациентов нужно сократить кратность приема лекарства до 1 раза в сутки (утром, на стадии завтрака).

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось. Есть лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Особые указания

Тримектал® МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).

Триметазидин может вызвать или ухудшить симптомы и признаки паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно приклонного возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы и признаки паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, триметазидин следует окончательно отменить. Такие случаи редки, и симптомы и признаки зачастую проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов
— в течение 4 мес после отмены лекарства. Если симптомы и признаки паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены лекарства, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.

Надлежит с осторожностью назначать Тримектал® МВ пациентам, у которых вероятно повышение его экспозиции: при умеренной почечной недостаточности; у пожилых пациентов старше 75 лет.

Ввиду лекарственной формы лекарства Тримектал® МВ, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, таблетка может не раствориться в кишечнике и выделиться с калом, что не влияет на терапевтическую эффективность лекарства.

Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны ЦНС при приеме триметазидина (см. «Побочные действия»), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и иными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, 10, 20 или 30 шт. В банке из ПЭВП, 60 шт. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл., 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 20 табл., или 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 30 табл., или 1 банка по 60 табл. в пачке из картона.

Производитель

ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия.

Юридический адрес: 196135, Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.

Производство/адрес для направления претензий потребителей: 199106, Санкт-Петербург, В.О., 24-я линия, 27а.

Тел./факс: (812) 322-76-38.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Тримектал® МВ

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25
°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тримектал® МВ

3
года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.