ТРИЗИПИН® ЛОНГ, Микрохим инструкция по применению и характеристика

Название препарата: ТРИЗИПИН® ЛОНГ, Микрохим

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Действующее вещество Тризипина Лонг — триметилгидразиния пропионат (мельдоний) — структурный аналог γ-бутиробетаина — вещества, которое считается предшественником карнитина. Препарат, подавляя активность γ-бутиробетаингидроксилазы, понижает биосинтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот к митохондриям, препятствует накоплению в
клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот
— производных ацилкарнитина
А, таким образом предотвращая их неблагоприятное воздействие. Тризипин Лонг восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в
клетках; предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который происходит без
дополнительного потребления кислорода. В
результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, который обладает сосудорасширяющими свойствами.
Механизм действия Тризипина Лонг определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Увеличивет работоспособность, понижает выраженность симптомов психического и физического перенапряжения. Препарат оказывает выраженное кардиопротекторное воздействие. При сердечной недостаточности делает лучше сократительную возможность миокарда, увеличивет толерантность к физической нагрузке. При стабильной стенокардии II и III функционального класса увеличивет физическую работоспособность больных и понижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Тризипин Лонг делает лучше циркуляцию крови в очаге ишемии, действуя на перераспределение мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка. Тризипин Лонг оказывает также тонизирующее воздействие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при синдроме абстиненции у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное воздействие на дистрофически измененные сосуды сетчатки и клеточный иммунитет.
Фармакокинетика. Пролонгированная лекарственная форма Тризипина Лонг обеспечивает равномерное высвобождение действующего вещества со скоростью высвобождения 35–80 мг/ч для таблеток Тризипин Лонг разной дозы независимо от уровня рН.
Технология изготовления лекарства позволяет получить лекарственную форму, высвобождающую действующее вещество из полимерной матричной структуры в течение 14–16 ч. Полимерный каркас таблетки не разрушается и сохраняет форму таблетки после полного высвобождения активного компонента. Полый каркас таблетки представляет собой мягкую губчатую структуру и выводится с калом, не перегружая организм элиминацией вспомогательных веществ.
Сmax действующего вещества в плазме крови достигается через 5–6 ч после приема лекарства и постепенно снижается в течение последующих 18–20 ч, оставаясь в пределах терапевтического диапазона. Метаболизм триметилгидразиния пропионата осуществляется в печени с образованием двух основных метаболитов, которые экскретируются почками. Т½ составляет 15–17 ч.

Состав и форма выпуска

табл. пролонг. дейст. 500 мг банка, №
28

3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат 500 мг


UA/12303/01/01 от 16.06.2014 до 16.06.2019

табл. пролонг. дейст. 750 мг банка, №
28

3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат 750 мг


UA/12303/01/02 от 16.06.2014 до 16.06.2019

табл. пролонг. дейст. 1000 мг банка, №
28

3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат 1000 мг


UA/12303/01/03 от 16.06.2014 до 16.06.2019

Показания

Тризипин Лонг используют в лечебных и лечебно-профилактических целях в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия); острых и хронических нарушениях кровообращения мозга (мозговые инсульты и хроническая недостаточность мозгового кровообращения); гемофтальма и кровоизлияний в сетчатку глаза различной этиологии, тромбоза центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертензивная). Тризипин Лонг используют при сниженной работоспособности, физической перегрузке, в том числе в спортивной практике для ускорения восстановления спортсменов, а также при абстинентном синдроме и хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Применение

прописывают взрослым внутрь. Дозировки лекарства Тризипин Лонг следует подбирать индивидуально, в соответствии с медицинскими показаниями, тяжестью заболевания и анатомо-физиологической характеристикой пациента.
Сердечно-сосудистые заболевания или нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии до 1,0 г/сут в один прием. Курс лечения — 4–6 нед.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь до 1,0 г/сут в один прием. Курс лечения — 12 дней.
Острая фаза нарушений мозгового кровообращения — до 1,0 г/сут в один прием. Курс лечения — 4–6 нед.
Хронические нарушения мозгового кровообращения — внутрь до 1,0 г/сут в один прием. Курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (зачастую 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки. Используют инъекционную лекарственную форму лекарства.
Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов. Используют до 2,0 г/сут. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.
Спортсменам прописывают до 2,0 г/сут перед тренировками. Длительность курса в подготовительный период — 14–21 день, на стадии соревнований — 10–14 дней.
Хронический алкоголизм. До 2,0 г/сут. Курс лечения — 7–10 дней.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства. Органические поражения ЦНС. Повышенное внутричерепное давление (при нарушениях венозного оттока, внутричерепных опухолях), период беременности, детский возраст.

Побочные эффекты

со стороны сердечно-сосудистой системы: редко
— тахикардия, аритмия, изменения АД.
В отношении
системы крови:
эозинофилия.
В отношении
ЦНС:
редко — головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, парестезии, тремор, возбуждение.
В отношении пищеварительного тракта: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.
Аллергические реакции: редко
— покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок.
В отношении дыхательной системы: одышка, сухой кашель.
Другие: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, гипергидроз.

Особые указания

препарат с осторожностью используют при хронических заболеваниях печени и почек. Из-за возможного развития стимулирующего эффекта предлогается принимать в первой половине дня.
Учитывая стимулирующее воздействие Тризипина Лонг на сексуальную активность и потенцию, препарат не следует принимать перед ночным сном. Поскольку Тризипин Лонг угнетает биосинтез карнитина, его не следует назначать пациентам с врожденным дефицитом карнитина, а также больным с гиперфункцией щитовидной железы. С осторожностью прописывают больным с тяжелой артериальной гипер- или гипотензией, поскольку зафиксированы единичные случаи аномальных реакций у таких пациентов. Больным циррозом печени и с
тяжелыми нарушениями функции почек принимать Тризипин Лонг не предлогается. Это также касается пациентов, находящихся на гемодиализе, в результате которого значительно снижается содержание карнитина.
Ввиду отсутствия исчерпывающих данных относительно безопасности и эффективности применения препаратов триметилгидразиния пропионата для лечения детей, Тризипин Лонг не следует назначать детям до 12-летнего возраста. Безопасность применения лекарства на стадии беременности окончательно не доказана. Во избежание возможного негативного влияния на формирование плода Тризипин Лонг не прописывают на стадии беременности. Поскольку окончательно не выяснен характер выделения лекарства в молоко матери, при неотложной необходимости терапии Тризипином Лонг кормление ребенка грудью прекращают на время приема лекарства.
Во избежание возможного развития стимулирующего эффекта предлогается принимать Тризипин Лонг в первой половине дня.
Использование на стадии беременности и кормления грудью. Не используют.
Дети. Не используют в педиатрической практике.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. на стадии терапии нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и возможность к концентрации внимания.

Взаимодействия

в составе комплексной терапии Тризипин Лонг применяют в комбинации с антиангинальными лекарственными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими лекарствами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками и иными лекарствами. Тризипин Лонг может потенцировать эффекты нитроглицерина, нифедипина, блокаторов β-адренорецепторов и периферических вазодилататоров.

Передозировка

возможны резкие изменения АД. Терапия симптоматическая.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.