ТРИЗИПИН, Микрохим инструкция по применению и характеристика

Название препарата: ТРИЗИПИН, Микрохим

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Цитопротекторное, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротекторное лекарственное средство. Являясь структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина и обратимо конкурируя за рецепторы ответственной за биосинтез карнитина гамма-бутиробетаин-гидроксилазы, увеличивет содержание гамма-бутиробетаина и уменьшает концентрацию карнитина в клетках, что приводит к индукции синтеза оксида азота и ограничению транспорта длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии. Увеличивет содержание жирных кислот в цитоплазме, препятствует накоплению активированных форм неокисленных жирных кислот (ацилкарнитина и ацилкоэнзима А). В условиях ишемии восстанавливает баланс между транспортом кислорода и его потреблением в клетках, предотвращает нарушение транспорта АТФ, активирует гликолиз без дополнительного потребления кислорода, увеличивет содержание креатинфосфата. Увеличивет активность важнейших ферментов в цикле аэробного окисления глюкозы — гексокиназы и пируватдегидрогеназы, предотвращает ацидоз за счет уменьшения образования лактата.
В результате оптимизируется метаболический обмен, снижается интенсивность свободнорадикальных реакций, что приводит к уменьшению повреждения мембран митохондрий, большей связанности окисления с фосфорилированием и повышению синтеза АТФ.
Тризипин нормализует тонус сосудов, делает лучше реологические показатели крови, способствует перераспределению кровотока в ишемизированные зоны в головном мозгу, замедляет образование некротической зоны в миокарде, оказывает положительное воздействие на дистрофические изменения сосудов сетчатки глаза.
При сердечной недостаточности препарат увеличивет сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, уменьшает частоту приступов стенокардии. Увеличивет возможность организма выдерживать физические и умственные нагрузки, быстро восстанавливая энергетические резервы. Устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика. Биодоступность при парентеральном введении составляет 100%. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выделяются почками. T½
составляет 3–6 ч и зависит от дозировки.
После перорального приема препарат быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 78%. Сmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. T½ составляет 3–6 ч.

Состав и форма выпуска

табл. п/о 250 мг банка, №
40

3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат 250 мг


UA/12303/02/01 от 31.08.2012 до 31.08.2017

р-р д/ин. 100 мг/мл амп. 5 мл, блистер, №
10

3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат 100 мг/мл


UA/9897/01/01 от 01.08.2014 до 01.08.2019

Показания

в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиопатия); для лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (мозговой инсульт и хроническая недостаточность мозгового кровообращения), при гемофтальме и кровоизлиянии в сетчатку глаза различной этиологии (диабетической, гипертонической); при снижении работоспособности, физической перегрузке, для устранения абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией при алкоголизме).

Применение

сердечно-сосудистые заболевания и нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии суточная дозировка при в/в введении составляет 5–10 мл р-ра (при приеме внутрь — 0,5–1 г соответственно), дозу используют одномоментно или разделяют на 2 приема. Минимальный курс лечения — 4–6 нед.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь по 0,5 г/сут. Курс лечения — 12 дней.
Острое нарушение мозгового кровообращения. По 5 мл (0,5 г) в сутки в/в в течение 10 дней. Затем переходят на прием лекарства внутрь по 0,5–1 г/сут за один прием или разделяют суточную дозу на 2 приема. Общий курс лечения — 4–6 нед.
Возможны повторные курсы (зачастую 2–3 раза в год).
Хронические нарушения мозгового кровообращения — внутрь по 0,5 г/сут. Курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (зачастую 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки глаза. Парабульбарно по 0,5 мл в течение 10 дней.
Умственные и физические перегрузки. Используют 5 мл (0,5 г) в/в 1 раз в сутки или внутрь по 0,25 г 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.
Спортсменам прописывают по 0,5–1 г внутрь 2 раза в сутки перед тренировкой. Длительность курса в подготовительный период — 14–21 день, на стадии соревнований — 10–14 дней.
Хронический алкоголизм. В/в по 5 мл 2 раза в сутки или внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам лекарства, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), период беременности и кормления грудью, детский возраст, органические поражения ЦНС.

Побочные эффекты

со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, изменения АД.
В отношении системы кроветворения: эозинофилия.
В отношении ЦНС: редко — головная боль, головокружение, психомоторные нарушения, парестезии, тремор, возбуждение.
В отношении пищеварительной системы: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.
Аллергические реакции: редко — покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок.
В отношении дыхательной системы: одышка, сухой кашель.
Общие нарушения и реакции в месте введения: гиперемия, боль в месте введения.
Другие: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, гипергидроз, изменения в месте введения.

Особые указания

из-за возможного развития возбуждающего эффекта препарат используют в первой половине дня. Тризипин не считается препаратом первого ряда при терапии острого коронарного синдрома. У пациентов с заболеваниями печени и почек при продолжительном использовании лекарства следует соблюдать осторожность.
Использование на стадии беременности и кормления грудью. Безопасность применения на стадии беременности и кормления грудью не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод или ребенка, не предлогается назначать препарат на стадии беременности, кормление грудью следует прекратить при необходимости применения лекарства.
Дети. Безопасность применения лекарства у детей и подростков в возрасте до 18 лет не доказана.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и управлении транспортными средствами, поскольку вероятно развитие возбуждающего эффекта и других побочных реакций.

Взаимодействия

Тризипин возможно использовать одновременно с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками. Тризипин может вызвать умеренную тахикардию и снижение АД, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинации лекарства с антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами. Тризипин потенцирует воздействие коронаролитиков, гипотензивных средств, сердечных гликозидов. Учитывая возможное развитие умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, блокаторами α-адренорецепторов.

Передозировка

возможны резкие изменения АД. Терапия симптоматическая.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.