УЛСЕПАН, World Medicine инструкция по применению и характеристика

Название препарата: УЛСЕПАН, World Medicine

Фармакологические свойства

фармакодинамика
Пантопразол — действующее вещество лекарства Улсепан — относится к группе противоязвенных средств, воздействие которых обусловлено антисекреторным эффектом пантопразола за счет ингибирования протонной помпы Н++-АТФазы. Будучи слабым основанием, пантопразол накапливается в канальцах париетальных клеток, взаимодействует с ионом водорода, трансформируется в сульфонамидные производные, которые образуют ковалентные связи с SH-группой протонной помпы на поверхности апикальной мембраны. Вследствие этого блокируется последняя фаза секреции соляной кислоты, что приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции кислоты в желудке.
Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Cmax в плазме крови на уровне 2,5 мкг/мл отмечают через 2–3 ч. Пантопразол незначительно подвергается эффекту первичного прохождения, и его биодоступность составляет 77%. Абсорбция пантопразола не зависит от приема пищи или антацидов.
Распределение. Объем распределения составляет около 11–23,6 л. Пантопразол на 98% связывается с белками плазмы крови (альбумины).
Метаболизм. Пантопразол метаболизируется в печени системой цитохрома Р450. Основной метаболический путь — реакции деметилирования.
Выведение. Около 80–82% принятой дозировки выделяется почками и 18–20% — путем билиарной экскрекции. T½ пантопразола составляет около 1 ч. Незначительно проникает через ГЭБ.

Состав и форма выпуска

табл. кишечно-раств. 40 мг, №
7

Пантопразол 40 мг


UA/12747/01/01 от 15.02.2013 до 15.02.2018

Показания

  • рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени;
  • эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью, вызванной этим микроорганизмом, в комбинации с определенными антибиотиками (см. Использование);
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.

Применение

лечение рефлюкс-эзофагита средней и тяжелой степени
Рекомендуемая дозировка для детей в возрасте старше 12 лет и взрослых составляет 1 таблетка (40 мг) 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу возможно удвоить (2 таблетки в сутки), особенно если нет эффекта от применения других препаратов.
Эрадикация Helicobacter pylori
У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и положительным результатом на Helicobacter pylori нужно достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации Helicobacter pylori у взрослых могут быть назначены следующие терапевтические комбинации:
а) 1 таблетка Улсепана 2 раза в сутки
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
б) 1 таблетка Улсепана 2 раза в сутки
+ 500 мг метронидазола 2 раза в сутки
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
в) 1 таблетка Улсепана 2 раза в сутки
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
+ 500 мг метронидазола 2 раза в сутки.
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Если комбинированная терапия не показана, в частности пациентам с отрицательным результатом на Helicobacter pylori, для монотерапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки препаратом Улсепан рекомендуемая дозировка составляет 1 таблетку (40 мг) 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу возможно удвоить (2 таблетки в сутки), особенно если нет эффекта от применения других препаратов.
Синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния
Для длительного лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная дозировка составляет 80 мг (2 таблетки). При необходимости после этого дозу возможно титровать, повышая или снижая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозу, превышающую 80 мг, нужно разделить на два приема. Вероятно временное повышение дозировки до более 160 мг пантопразола, однако длительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.
Длительность лечения синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени дозу возможно понизить до 1 таблетки лекарства 1 раз в двое суток. Кроме того, у этих пациентов нужно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае его повышения прием лекарства следует прекратить.
Пациентам приклонного возраста и больным с нарушениями функции почек не предлогается превышать суточную дозу 40 мг пантопразола. Исключением считается комбинированная терапия, цель которой — эрадикация Helicobacter pylori, когда пациенты приклонного возраста должны получать обычную суточную дозу пантопразола (1 таблетка 40 мг 2 раза в сутки) в течение 1 нед.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пантопразолу или любому компоненту лекарства; одновременное использование с атазанавиром; гепатит или цирроз печени, который сопровождается печеночной недостаточностью тяжелой степени.

Побочные эффекты

нежелательные эффекты по частоте появления классифицируют по таким категориям: часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи).
В отношении крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.
В отношении ЖКТ: часто — боль в эпигастральной области, диарея, запор, метеоризм; иногда — тошнота, рвота; редко — сухость во рту.
Общие расстройства: очень редко — периферические отеки.
В отношении печени: очень редко — повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутамилтранспептидаз), ТГ, повышение температуры тела; тяжелое гепатоклеточное расстройство, которое приводило к желтухе с или без печеночной недостаточности.
В отношении иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
В отношении кожи и костно-мышечной системы: иногда — аллергические реакции (зуд, сыпь); редко — артралгия; очень редко — миалгия, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.
В отношении нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, нарушение зрения (затуманенность); очень редко — депрессии.
В отношении почек и мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

Особые указания

до начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, так как использование лекарства может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.
при употреблении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить препарат.
Использование на стадии беременности или кормления грудью. С осторожностью прописывают на стадии беременности. В случае необходимости применения на стадии кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку установлено проникновение пантопразола в грудное молоко. Поэтому на стадии беременности и кормления грудью таблетки пантопразола возможно использовать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Дети. Препарат не следует использовать у детей в возрасте до 12 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Не влияет.

Взаимодействия

препарат может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (в частности кетоконазол).
Пантопразол метаболизируется в печени через систему цитохрома Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с иными лекарствами, которые метаболизируются через эту же систему. Но при проведении специальных исследований с большинством таких средств не выявлено клинически значимых взаимодействий с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, варфарином, фенитоином, теофиллином, пироксикамом и пероральными контрацептивами.
Не установлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидными лекарствами.
Проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином). Клинически значимых взаимодействий между этими лекарствами не выявлено.
Доказано, что использование атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев вызывает существенное снижение биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонной помпы, включая пантопразол, не следует использовать вместе с атазанавиром.

Передозировка

данных о передозировке нет. В случае передозировки с признаками интоксикации используют общие дезинтоксикационные мероприятия.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света месте.