УРСОФАЛЬК, Dr. Falk Pharma GmbH инструкция по применению и характеристика

Название препарата: УРСОФАЛЬК, Dr. Falk Pharma GmbH

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Урсодезоксихолевая кислота в небольшом количестве содержится в желчи человека. При пероральном приеме она понижает насыщение желчи ХС путем торможения его абсорбции в кишечнике и снижения его секреции в желчь, способствуя растворению ХС-конкрементов. Воздействие урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях обусловлено относительной заменой липофильных, детергентоподобных, токсичных желчных кислот гидрофильной, цитопротекторной, нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, а также улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.
Фармакокинетика. При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и в верхнем отделе подвздошной кишки вследствие пассивного, а в терминальном отделе подвздошной кишки — активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60–80%. После резорбции в кишечнике почти полностью конъюгируется в печени с аминокислотами глицином и таурином, а после этого снова выводится с желчью. Результат первичного прохождения через печень составляет 60%. В кишечнике частично происходит бактериальное разложение на 7-кето-литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатотоксична и в эксперименте способна вызывать повреждение паренхимы печени. У человека резорбируется только незначительная ее часть; эта часть сульфатируется и таким образом детоксицируется в печени, затем снова выводится с желчью и окончательно — с калом. Т½ урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 дня.

Состав и форма выпуска

капс. 250 мг блистер, №
10, №
25, №
50, №
100

Кислота урсодезоксихолевая 250 мг

Прочие ингредиенты: крохмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат.


UA/3746/02/01 от 13.12.2010 до 13.12.2015

табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, №
25, №
50, №
100

Кислота урсодезоксихолевая 500 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К 25), кросповидон, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полисорбат 80, гипромеллоза, макрогол 6000.


UA/3746/03/01 от 28.01.2011 до 28.01.2016

сусп. д/перорал. прим. 250 мг/5 мл бутылка 250 мл, с мерной ложкой, №
1

Кислота урсодезоксихолевая 250 мг/5 мл

Прочие ингредиенты: кислота бензойная, авицел RC-591, натрия хлорид, натрия цитрат, кислота лимонная безводная, глицерин, пропиленгликоль, ксилитол, натрия цикламат, ароматизатор лимонный, вода очищенная.


UA/3746/01/01 от 08.11.2010 до 08.11.2015

Показания

для лизиса ХС-конкрементов в желчном пузыре (не более 15 мм в диаметре, рентгеннегативных, при условии функционирующего желчного пузыря); гастрит, вызванный рефлюксом желчи; симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза в фазе компенсации.

Применение

капсулы
Суточную дозу устанавливают в зависимости от показаний.
Для лизиса ХС-конкрементов в желчном пузыре
Дозировка, приблизительно соответствующая 10 мг/кг массы тела, составляет при массе тела:
<60 кг — 2 капсулы;
61–80 кг — 3 капсулы;
81–100 кг — 4 капсулы;
>101 кг — 5 капсул.
Капсулы следует принимать не разжевывая, вечером, перед сном, с малым количеством жидкости. Прием лекарства следует проводить регулярно. Необходимая длительность применения может составить 6–24 мес. Если после 12 мес применения лекарства уменьшения размера конкрементов не отмечено, дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно. Эффективность терапии контролируют с помощью УЗИ или рентгенографически каждые 6 мес. При развитии кальциноза конкрементов лечение прекращают.
Для лечения рефлюкс-гастрита
1 капсула Урсофалька 250 мг 1 раз в сутки с некоторым количеством жидкости вечером перед сном.
Прописывают, в основном, в течение 10–14 дней. Решение о продолжительности применения лекарства принимается индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза
Суточная дозировка зависит от массы тела и составляет 3–7 капсул (приблизительно 14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
Предлогается такой режим дозирования лекарства:

Масса тела, кг Суточная дозировка, мг/кг массы тела Капсулы
первые 3 мес в дальнейшем
утром днем вечером вечером (1 раз в сутки)
47–62 12–16 1 1 1 3
63–78 13–16 1 1 2 4
79–93 13–16 1 2 2 5
94–109 14–16 2 2 2 6
>110 2 2 3 7

Длительность применения при первичном билиарном циррозе не ограничена.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в нечастых случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы и признаки, в частности усилиться зуд. В таком случае терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу Урсофалька 250 мг/сут, после чего постепенно повышать дозу (повышая каждую неделю суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.
Суспензия
Для растворения ХС-желчных конкрементов
Приблизительно 10 мг/кг массы тела ежесуточно, что соответствует:

Масса тела, кг Мерные ложки (1 мерная ложка/5 мл суспензии содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты) Эквивалент, мл
5–7 ¼ 1,25
8–12 ½ 2,5
13–18 ¾ (¼ + ½) 3,75
19–25 1 5
26–35 1 ½ 7,5
36–50 2 10
51–65 2 ½ 12,5
66–80 3 15
81–100 4 20
>100 5 25

Суспензию следует принимать регулярно вечером перед сном.
Время, необходимое для растворения желчных конкрементов, зачастую составляет 6–24 мес. Если уменьшения размеров желчных конкрементов не отмечают после 12 мес, терапию нужно прекратить.
Эффективность лечения контролируют с помощью УЗИ или холецистографии через каждые 6 мес. Нужно проводить дополнительные исследования для выявления вероятной кальцификации конкрементов. Если это произошло, лечение следует прекратить.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная дозировка зависит от массы тела и составляет около 14 мг/кг массы тела ± 2 мг. Предлогается такая схема приема лекарства:

Масса тела, кг Суточная дозировка, мг/кг массы тела Количество мерных ложек на прием (1 мерная ложка, или 5 мл суспензии содержат 250 мг урсодезоксихолевой кислоты)
первые 3 мес в дальнейшем
утром днем вечером вечер (1 раз в сутки)
8–11 12–16 0,25 0,25 0,5
12–15 12–16 0,25 0,25 0,25 0,75
16–19 13–16 0,5 0,5 1
20–23 13–15 0,25 0,5 0,5 1,25
24–27 13–16 0,5 0,5 0,5 1,5
28–31 14–16 0,25 0,5 1 1,75
32–39 12–16 0,5 0,5 1 2
40–47 13–16 0,5 1 1 2,5
48–62 12–16 1 1 1 3
63–80 12–16 1 1 2 4
81–95 13–16 1 2 2 5
96–115 14–16 2 2 2 6
>115 2 2 3 7

Противопоказания

  • гиперчувствительность к любому из компонентов лекарства;
  • острое воспаление желчного пузыря или желчевыводящих путей;
  • непроходимости желчных путей (общего желчного протока или протока пузыря);

Препарат не прописывают также при рентгенологически подтвержденном наличии конкрементов, при кальцинированных конкрементах или при нарушении сократительной функции желчного пузыря и частых желчных коликах.

Побочные эффекты

очень часто (1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
В отношении ЖКТ: часто — кашицеобразный стул, диарея;
очень редко — при лечении первичного билиарного цирроза — боль в области правого подреберья.
В отношении печени и желчного пузыря: очень редко — кальциноз конкрементов, при лечении первичного билиарного цирроза в некоторых случаях отмечали декомпенсацию заболевания, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Реакции гиперчувствительности: очень редко — кожная сыпь, крапивница.

Особые указания

у пациентов с первичным билиарным циррозом в отдельных случаях в начале лечения отмечают увеличение выраженности клинической симптоматики, в частности усиление кожного зуда. В этой ситуации предлогается продолжить лечение в дозе 1 капсула ежедневно, постепенно повышая ее (на 1 капсулу в неделю), пока необходимая дозировка не будет достигнута вновь.
В первые 3 мес лечения ежемесячно, а затем каждые 3 мес следует контролировать функциональные печеночные показатели (АсАТ, АлАТ и гамма-глутамилтрансферазу). Для своевременного выявления кальциноза желчных камней нужно, в зависимости от их размера, через 6–10 мес от начала лечения выполнить обзорный снимок, холецистографию с контрастированием в положении стоя и лежа, а также провести УЗИ-контроль процесса лечения.
Период беременности и кормления грудью. Достаточных данных о использовании урсодезоксихолевой кислоты, в частности в І триместр беременности, нет. Капсулы Урсофалька запрещено употреблять в течении беременности, если это не считается крайне необходимым. Решение об этом может принять только врач.
Женщинам репродуктивного возраста возможно назначать лечение только при условиях надежной контрацепции. Перед началом лечения нужно исключить наличие беременности.
Проникает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко, неизвестно, поэтому капсулы Урсофалька запрещено использовать на стадии кормления грудью. В случае необходимости применения капсул Урсофалька кормление грудью следует прекратить.
Дети. Нет возрастных ограничений для применения Урсофалька у детей. У детей с массой тела <47 кг и/или с трудностями глотания используют препарат в форме суспензии.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Влияния на возможность управлять транспортными средствами или работать с иными механизмами не отмечено.

Взаимодействия

не следует использовать препарат одновременно с колестирамином, колестиполом или гидроксидом алюминия и иными антацидными средствами, содержащими гидроксид алюминия и/или смектит, поскольку эти препараты могут образовывать в просвете кишечника соединения с урсодезоксихолевой кислотой и нарушать ее абсорбцию. Если использование этих препаратов нужно, следует принимать их за 2 ч до или через 2 ч после Урсофалька.
Урсофальк может повышать резорбцию циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в крови, а при необходимости — коррекции его режима дозирования. В отдельных случаях Урсофальк может уменьшать резорбцию ципрофлоксацина.
Урсодезоксихолевая кислота уменьшает Смах в плазме крови и AUC кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также учитывая одно сообщение о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение выраженности терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, возможно предположить, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует активность метаболизирующего препарат цитохрома Р450 3А4.
Поэтому при одновременном использовании средств, метаболизирующихся при участии этого фермента, нужно соблюдать осторожность и учитывать способность появления надобности в коррекции дозировки.

Передозировка

в случаях передозировки возможна диарея. Другие симптомы и признаки передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при повышении дозировки, поэтому большое ее количество экскретируется с калом.
При появлении диареи дозу нужно понизить, а в случае постоянной диареи — терапию прекратить.
Лечение симптоматическое с восстановлением баланса жидкости и электролитов.

Условия хранения

при температуре до 25 °С.