УТРОЖЕСТАН® , Besins Healthcare инструкция по применению и описание

Название препарата: УТРОЖЕСТАН® , Besins Healthcare

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Фармакологические свойства лекарства обусловлены прогестероном — одним из гормонов желтого тела, который способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мышц матки и маточных труб. Не обладает андрогенной активностью. Оказывает блокирующее воздействие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает овуляцию и секрецию гонадотропных гормонов гипофизом.
Фармакокинетика. Пероральное использование. Повышение уровня прогестерона в плазме крови отмечают с 1-го часа после приема внутрь. Сmax прогестерона в
плазме крови выявляют через 1–3 ч после приема лекарства (через 1 ч — 4,25 нг/мл, через 2 ч — 11,75 нг/мл, через 4 ч — 8,37 нг/мл, через 6 ч — 2 нг/мл, через 8
ч — 1,64 нг/мл). Основными метаболитами прогестерона, определяемыми в плазме крови, являются 20α-гидрокси,δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Выводится препарат с мочой в виде глюкуроновых метаболитов, основной из которых — 3α,5β-прегнанедиол (прегнандиол). Эти метаболиты идентичны метаболитам, которые образуются при физиологической секреции желтого тела.
Интравагинальное использование. При интравагинальном использовании прогестерон быстро всасывается в слизистой оболочке. Повышение уровня прогестерона в плазме крови начинается с 1-го часа, наиболее высокий уровень в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема.
При средней рекомендуемой дозе (100 мг прогестерона на ночь) Утрожестан позволяет достичь и поддерживать физиологический и стабильный уровень плазменного прогестерона (в среднем на уровне 9,7 нг/мл), подобный таковому в лютеиновой фазе менструального цикла с правильной овуляцией. Таким образом Утрожестан стимулирует адекватное созревание эндометрия, способствует имплантации эмбриона.
При более высоких дозах (выше 200 мг/сут), которые повышают постепенно, вагинальный способ применения позволяет достичь уровня прогестерона в
плазме крови, подобного таковому в I триместр беременности.
Метаболизм. Метаболиты в плазме крови и моче идентичны метаболитам, выявленным в ходе физиологической секреции желтого тела яичника: в плазме крови определен как правило 20α-гидрокси,δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Экскреция с мочой осуществляется на 95% в виде глюкуроновых метаболитов, основным компонентом которых считается 3α,5β-прегнанендиол (прегнандиол).

Состав и форма выпуска

капс. 100 мг, №
30

Прогестерон натуральный микронизированный 100 мг

Прочие ингредиенты: масло арахисовое, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.


UA/2651/01/02 от 23.09.2013 до 23.09.2018

капс. 200 мг, №
14

Прогестерон натуральный микронизированный 200 мг

Прочие ингредиенты: масло арахисовое, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.


UA/2651/01/01 от 23.09.2013 до 23.09.2018

Показания

нарушения, вызванные дефицитом прогестерона.
Пероральное использование
Гинекологические:
нарушения, связанные с дефицитом прогестерона, а именно:

  • предменструальный синдром;
  • нарушения менструального цикла (дизовуляция, ановуляция);
  • фиброзно-кистозная мастопатия;
  • предклимактерический период;
  • заместительная гормонотерапия на стадии менопаузы (в сочетании с эстрогенной терапией);
  • бесплодие при лютеиновой недостаточности.

Акушерские:

  • профилактика привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности;
  • угроза преждевременных родов.

Интравагинальное использование:

  • снижение способности к оплодотворению при первичном или вторичном бесплодии при частичной или полной лютеиновой недостаточности (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы на стадии подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, программа донации яйцеклеток);
  • профилактика привычного выкидыша или угрозы спонтанного выкидыша при лютеиновой недостаточности;
  • невозможность или ограничение приема лекарства внутрь.

Применение

длительность применения зависит от характера заболевания.
Прием внутрь. В большинстве случаев средняя суточная дозировка составляет 200–300 мг в 2 приема (200 мг вечером, перед сном и 100 мг утром — в случае необходимости).
При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, нарушения менструального цикла, пременопауза) принимают в течении 10 дней (с 17-го по 26-й день цикла).
При заместительной гормональной терапии на стадии менопаузы ввиду того, что отдельно эстрогенотерапия не предлогается, прогестерон используется как дополнение в последние 2 нед каждого курса терапии, наступающие после 1-недельного проведения заместительной терапии, в ходе которой возможны кровотечения отмены.
При угрозе преждевременных родов прописывают 400 мг Утрожестана каждые 6–8 ч до исчезновения симптомов. Эффективную дозу и кратность применения устанавливают индивидуально в зависимости от клинических проявлений угрозы преждевременных родов. После исчезновения симптомов дозу Утрожестана постепенно понижают до поддерживающей — 200 мг 3 раза в сутки. В этой дозе препарат возможно использовать до 36 нед беременности.
Интравагинальное введение. Капсулы вводить глубоко во влагалище.
В среднем дозировка составляет 200 мг прогестерона в сутки (1 капсула по 200 мг или 2 капсулы по 100 мг, в 2 приема, утром и вечером, которые вводят глубоко во
влагалище, при необходимости с помощью аппликатора). Дозировка может быть повышена в зависимости от реакции пациента.
При частичной недостаточности лютеиновой фазы (дизовуляция, нарушение менструального цикла) суточная дозировка составляет 200 мг в течении 10 дней (с 17-го по 26-й день цикла).
При полной недостаточности лютеиновой фазы
Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донация яйцеклеток): дозировка прогестерона составляет 100
мг утром и вечером с 15-го по 25-й день цикла. Начиная с 26-го дня, в случае ранней диагностики беременности дозировка повышается на 100 мг прогестерона в
сутки, достигая максимума — 600 мг/сут в 3 приема. Такой режим дозирования нужно соблюдать до 60-го дня.
Поддержка лютеиновой фазы на стадии проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: по 600 мг 3 раза в сутки (200 мг однократно через каждые 8
ч).
В случае угрозы выкидыша или для предупреждения привычного выкидыша на фоне дефицита прогестерона: прописывают по 200–400 мг/сут (100–200 мг каждые 12 ч) до 12 нед беременности.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам лекарства; тяжелые нарушения функции печени; подозреваемая или подтвержденная неоплазия молочных желез или половых органов; недиагностированные вагинальные кровотечения; неудачный или неполный аборт; тромбофлебит; тромбоэмболические нарушения; кровоизлияние в мозг; порфирия.

Побочные эффекты

при пероральном использовании отмечаются такие побочные явления:

Система Частые побочные эффекты >1/100; <1/10 Нечастые побочные эффекты >1/1000; <1/100
Половая Изменение менструального цикла
Аменорея
Кровотечения в середине цикла
Нервная Головная боль Сонливость
Транзиторное головокружение
Гепатобилиарная Холестатическая желтуха
Зуд
Желудочно-кишечные нарушения

Сонливость и/или головокружение отмечают при сопутствующей гипоэстрогении. Снижение дозировки лекарства или повышение дозировки эстрогена устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта.
Если курс лечения начинается в начале месячного цикла, до 15-го дня отмечают сокращение цикла или случайные кровотечения. В целом при приеме прогестинов отмечаются изменения менструаций, аменорея или кровотечения в середине цикла.
При вагинальном использовании лекарства возможны реакции гиперчувствительности, включая жжение, зуд, гиперемию, а также появление маслянистых выделений.

Особые указания

лечение в рекомендованных дозах не проявляет контрацептивного эффекта.
Если курс лечения начинается очень рано в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны сокращение цикла или кровотечение.
В случае маточного кровотечения не следует назначать препарат без уточнения его причины, например при обследовании эндометрия.
Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений и метаболических нарушений нужно отменить прием лекарства при появлении: зрительных нарушений (потеря зрения, диплопия, сосудистые поражения сетчатки); тромбоэмболических венозных или тромботических осложнений, независимо от участка поражения; сильной головной боли.
При наличии в анамнезе тромбофлебита больной должен находиться под строгим наблюдением врача.
В случае возникновения аменореи в процессе лечения следует подтвердить или исключить беременность, которая может быть причиной аменореи.
Использование на стадии беременности и кормления грудью. В клинических исследованиях за период применения лекарства не выявлено неблагоприятного воздействия на плод. Во II и III триместр беременности нужен контроль функции печени.
Проникновение прогестерона в грудное молоко подробно не изучали, поэтому следует избегать его назначения на стадии кормления грудью.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Возможны сонливость и головокружение, связанные с приемом лекарства внутрь.

Взаимодействия

при гормональной терапии менопаузы эстрогенами настоятельно предлогается назначение прогестерона не позднее чем на 12-й день цикла.
Если при лечении угрозы преждевременных родов Утрожестан комбинируется с β-адреномиметиками, дозировки последних возможно понизить.
Одновременное использование других препаратов может изменить метаболизм прогестерона, вызывая повышение или снижение концентрации прогестерона в
плазме крови и, соответственно, привести к изменению действия лекарства.
Мощные индукторы печеночных ферментов, а именно: барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин вызывают увеличенный метаболизм в печени.
Некоторые антибиотики (ампициллины, тетрациклины) могут вызывать изменения кишечной микрофлоры, следствием чего считается изменение печеночного стероидного цикла.
Известно, что такие взаимодействия препаратов индивидуальны и могут значительно отличаться у разных групп пациентов, поэтому однозначно прогнозировать какие-либо клинические проявления подобных взаимодействий не представляется возможным.
Все прогестины могут снижать толерантность к глюкозе, что может потребовать повышения суточной дозировки инсулина и других противодиабетических средств у
больных сахарным диабетом .
Биодоступность прогестерона может быть снижена из-за курения и повышена из-за алкоголя.

Передозировка

вышеописанные симптомы побочного действия, в основном, возникают в результате передозировки. Они исчезают спонтанно при снижении дозировки.
У некоторых лиц обычная дозировка может оказаться завышенной из-за существующей или вторично появившейся нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенной чувствительности к препарату или очень низкого сопутствующего уровня эстрадиола в крови; в подобных случаях достаточно понизить дозу прогестерона или назначить его прием вечером перед сном в течении 10 дней цикла в случае появления сонливости или головокружения; перенести начало лечения на более поздний срок цикла (в частности 19-й день вместо 17-го) в случае его сокращения или появления кровянистых выделений; нужно проверить, достаточный ли уровень эстрадиола у пациентки, получающей заместительную гормональную терапию в пременопаузальный период.

Условия хранения

при температуре до 25 °С.