Валсафорс (Valsaforce) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Валсафорс (Valsaforce)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.


1 таб. валсартан* 80 мг -«- 160 мг


Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат, гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), тропеолин О.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ — вальзартан.


Клинико-фармакологическая группа


Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Фармакологическое действие


Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II.


Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.


Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является увеличение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.


При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС. После назначения внутрь разовой дозы продукта у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема продукта антигипертензивное действие сберегается более 24 ч. При повторных назначениях продукта максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.


Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким увеличением АД или другими нежелательными клиническими в последствиидствиями.


Фармакокинетика


Всасывание


После приема вещества вовнутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.


Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T1/2α менее 1 ч и T1/2β в пределах 9 ч).


Распределение


В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном использовании продукта изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. При приеме продукта 1 раз/ кумуляция незначительная. Концентрации продукта в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.


Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Vd на стадии равновесного состояния низкий (в пределах 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (в пределах 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (в пределах 2 л/ч).


Выведение


70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится в пределах 30%, преимущественно в неизмененном виде.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, т.к. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы продукта не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.


Около 70% от величины всосавшейся дозы продукта выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы продукта.


Показания к применению продукта




  • артериальная гипертензия;


  • хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, сердечными гликозидами, также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных продуктов не является обязательным).

Режим дозирования


Таблетки принимают вовнутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.


При артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз/ Антигипертензивный эффект развивается на протяжении 2 недель лечения; максимальный эффект отмечается через 4 недели. Тем больным, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. Максимальная суточная доза составляет 320 мг.


Пациентам с нарушением функции почек или с печеночной недостаточностью, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы продукта не требуется.


Валсафорс может назначаться также совместно с другими антигипертензивными препаратами.


При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг 1 раз/ Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг 2, при хорошей переносимости — до 160 мг 2 Максимальная суточная доза — 320 мг, разделенная на 2 приема.


У больных, одновременно получающих диуретики, также у больных с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, АД. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.


Побочное действие




  • В отношении ЦНС: часто — головная боль, головокружение (в т.ч. постуральное), вертиго; нечасто — бессонница; иногда — обморок (при употреблении в последствии перенесенного инфаркта миокарда).


  • В отношении дыхательной системы: иногда — кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.


  • В отношении сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; иногда (при употреблении в последствии перенесенного инфаркта миокарда) — сердечная недостаточность.


  • В отношении пищеварительной системы: иногда — тошнота, диарея, боль в животе; не часто — гипербилирубинемия, увеличение активности печеночных трансаминаз.

Дерматологические реакции: не часто — кожная сыпь.




  • В отношении костно-мышечной системы: иногда — боль в спине; очень не часто — миалгия, артралгия.


  • В отношении мочеполовой системы: не часто — гиперкреатининемия, увеличение сывороточного азота мочевины; очень не часто — нарушение функции почек.

Аллергические реакции: очень не часто — ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит.




  • В отношении системы кроветворения: часто — нейтропения; не часто — снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Другие: иногда — общая слабость, гиперкалиемия; нечасто — отеки, астения, высокая утомляемость, снижение либидо.


Противопоказания к применению продукта




  • непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;


  • беременность;


  • период лактации;


  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);


  • высокая восприимчивость к любому из компонентов продукта.

С осторожностью следует использовать продукт при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, при соблюдении диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, при почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), при проведении гемодиализа.


Беременность и лактация


Препарат противопоказан к применению при беременности и на стадии лактации.


Применение при нарушениях функции печени


У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы продукта. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении продукта этим больным следует соблюдать особую осторожность .


Применение при нарушениях функции почек


Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы продукта. Однако, при выраженных нарушениях (КК менее 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.


Особые указания


У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.


Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, и, при надобности, провести в/в инфузию физиологического раствора. После того, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.


Учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызывать увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса рекомендуется систематический контроль этих показателей.


Вследствие угнетения РААС у чувствительных больных возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и не часто острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у больных с сердечной недостаточностью.


Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы продукта. Однако, при выраженных нарушениях (КК менее 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.


У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы продукта. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении продукта этим больным следует соблюдать особую осторожность.


У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако, не было показано какой-или клинической значимости этого.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


При назначении Валсафорса, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.


Передозировка


Симптомы: выраженное снижение АД.


Лечение: если продукт был принят недавно, следует вызвать рвоту. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.


Лекарственное взаимодействие


Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными препаратами, как циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не выявлено.


Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными препаратами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.


Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-или значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.


Одновременное применение Валсафорса с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), продуктами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.


Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.


Условия и периоди хранения


Список Б . Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.


Внимание!
Для использования лекарственного средства «Валсафорс (Valsaforce)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Валсафорс (Valsaforce)».