Вазокардин (Vasocardin) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Вазокардин (Vasocardin)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки круглые, плоские, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, с фаской и риской на одной из сторон; допускается мраморность. 1 таб. метопролола тартрат 50 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал.


Таблетки круглые, плоские, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, с фаской и риской на одной из сторон; допускается мраморность. 1 таб. метопролола тартрат 100 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал.


Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.


Фармакологическое действие


Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в небольших дозах β1-адренорецепторы сердца, сокращает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения продукта (в первые 24 ч в последствии перорального приема) увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем использовании — снижается.


Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.


Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч); и продолжается на протяжении 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается в последствии нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации.


Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV-узел и по дополнительным путям.


При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.


при употреблении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен. при употреблении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.


Фармакокинетика


Всасывание


После приема продукта метопролол быстро и почти полностью (в пределах 95%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1-2 ч. Вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень биодоступность составляет в пределах 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном использовании. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.


Распределение


Связывание с белками плазмы составляет 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.


Метаболизм


Практически полностью метаболизируется в печени. Два из трех основных метаболитов обладают бета-адреноблокирующим действием. В метаболизме метопролола принимает участие CYP2D6.


Выведение


T1/2 примерно составляет 3.5 ч (от 1 ч до 9 ч). Выводится с мочой, 5% — в неизменном виде.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, при циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается. Метопролол не выводится при гемодиализе.


Показания




  • артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными продуктами), в т.ч. гиперкинетический тип;


  • тахикардия;


  • ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика), профилактика приступов стенокардии;


  • нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);


  • тиреотоксикоз (в составе комплексной терапии);


  • профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования


При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг/сут в 1 — 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное увеличение суточной дозы до 100-200 мг. Максимальная суточная доза — 200 мг.


При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером). Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).


При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).


По достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача). Препарат принимают на стадии или сразу в последствии еды. Таблетки можно делить пополам, но проглатывать следует не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. У больных пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с дозы 50 мг/сут.


Побочное действие




  • В отношении ЦНС: утомляемость, слабость, головная боль, головокружение, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость.


  • В отношении органов чувств: не часто — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, ринит.


  • В отношении сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания); не часто — снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия.


  • В отношении пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, увеличение активности печеночных ферментов; крайне не часто — гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.




  • В отношении дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в больших дозах — утрата селективности и/или у предрасположенных больных), одышка.


  • В отношении эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); не часто — гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние.


  • В отношении системы кроветворения: не часто — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.


Другие: боль в спине или суставах; в единичных случаях — некординальное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.


Противопоказания




  • кардиогенный шок;


  • AV-блокада II и III степени;


  • синоатриальная блокада;


  • СССУ;


  • выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд./мин);


  • тяжелые нарушения периферического кровообращения;


  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;


  • стенокардия Принцметала;


  • артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);


  • острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0.25 сек., систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);


  • одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила;


  • период лактации;


  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);


  • высокая восприимчивость к метопрололу, другим компонентам продукта и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать продукт при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной патологии легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хронической печеночной и/или почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, при беременности, также пациентам пожилого возраста.


Беременность и лактация


При беременности продукт назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особо за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными на протяжении 48-72 ч в последствии родоразрешения. Влияние метопролола на новорожденного не изучено, поэтому женщинам, принимающим Корвитол на стадии лактации, следует прекратить грудное вскармливание.


Применение при нарушениях функции печени


С осторожностью следует назначать продукт при хронической печеночной недостаточности.


Применение при нарушениях функции почек


С осторожностью следует назначать продукт при хронической почечной недостаточности.


Особые указания


на стадии приема Вазокардина следует регулярно контролировать ЧСС и АД, содержание глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). При надобности, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о надобности врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При приеме дозы выше 200 мг/сут сокращается кардиоселективность.


При сердечной недостаточности лечение Вазокардином начинают только в последствии достижения стадии компенсации. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). На фоне приема Вазокардина могут усилиться симптомы и признаки нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену продукта проводят постепенно, сокращая дозу на протяжении 10 дней.


При резком прекращении терапии может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, увеличение АД). Особое внимание при отмене продукта необходимо уделять больным стенокардией.


При стенокардии напряжения подобранная доза продукта обязана обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке
— не более 110 уд./мин. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена Корвитола у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.


При сахарном диабете прием Вазокардина может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.


При надобности назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; с феохромоцитомой — альфа-адреноблокаторы. При надобности проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены продукта не рекомендуется. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания продуктов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.


У пожилых больных рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования (иногда отмена продукта) требуется только в случае появления у заболевшего пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек. Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессией, принимающими Вазокардин; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.


на стадии терапии Вазокардином следует носить соответствующую одежду, так как продукт может вызывать фотосенсибилизацию. При одновременном приеме Вазокардина и клонидина клонидин может быть отменен только через несколько дней в последствии прекращения лечения Вазокардин.


Использование в педиатрии


Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных Вазокардин не рекомендуется использовать у малышей.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


на стадии терапии необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Передозировка


Симптомы: тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке
— кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин
— 2 ч в последствии приема продукта.


Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, проведение симптоматической терапии — при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга, в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение (с интервалом в 2-5 мин) бета-адреностимуляторов до достижения желаемого эффекта или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата.


При отсутствии положительного эффекта — введение допамина, добутамина или норэпинефрина (норадреналина). В дальнейшем возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.


При бронхоспазме следует ввести в/в бета-адреностимуляторы. При развитии судорог рекомендуется медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ не эффективен.


Лекарственное взаимодействие


Не рекомендуется одновременное применение Вазокардина с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. В/в введение верапамила на фоне приема Вазокардина может спровоцировать остановку сердца. Одновременное применение Вазокардина с нифедипином приводит к значительному снижению АД. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном использовании с Вазокардином повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВП (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект Вазокардина.


При одновременном приеме Вазокардина с этанолом отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС и увеличивается риск выраженного снижения АД; со препаратами для наркоза — суммация кардиодепрессивного эффекта; с алкалоидами спорыньи — увеличение риска нарушений периферического кровообращения.


При совместном приеме Вазокардина с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином — увеличение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, увеличение АД).


При сочетании Вазокардина с гипотензивными препаратами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов возможно развитие резкое снижение АД, особая осторожность необходима при сочетании с празозином.


Урежение ЧСС и угнетение AV-проводимости может наблюдаться при употреблении Вазокардина с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими продуктами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, препаратами для общей анестезии и сердечными гликозидами.


Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) при одновременном использовании с Вазокардином приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению его эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.


Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном использовании с Вазокардином, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Метопролол снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особо с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Вазокардин при одновременном использовании усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.


Условия и периоди хранения


Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°C. Период годности – 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Вазокардин (Vasocardin)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Вазокардин (Vasocardin)».