ВОЛЬТАРЕН® таблетки, Novartis Pharma инструкция по применению и характеристика

Название препарата: ВОЛЬТАРЕН® таблетки, Novartis Pharma

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Вольтарен содержит диклофенак натрия
— вещество нестероидной структуры, оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное воздействие. Он считается ингибитором простагландинсинтетазы (ЦОГ).
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
Только для таблеток по 25 мг. Опыт применения диклофенака при клинических исследованиях с участием педиатрических пациентов с ювенильным ревматоидным артритом(ЮРА)/ювенильным идиопатическим артритом (ЮИА) ограничен. В ходе проведения рандомизированного двойного слепого 2-недельного исследования с параллельными группами с участием детей в возрасте 3–15 лет с ЮРА/ЮИА эффективность и безопасность диклофенака в дозе 2–3 мг/кг/сут сравнивались с таковыми при употреблении ацетилсалициловой кислоты (50–100 мг/кг/сут) и плацебо (по 15 пациентов в каждой группе). При общей оценке данных выявлено улучшение состояния пациентов (у 11 из 15 пациентов из группы применения диклофенака, у 6 из 12 пациентов из группы применения ацетилсалициловой кислоты и у 4 из 15 пациентов из группы плацебо) со статистически значимой разницей (р<0,05). Количество болезненных суставов уменьшилось в результате применения диклофенака и ацетилсалициловой кислоты, но увеличилась при употреблении плацебо. В ходе проведения второго рандомизированного двойного слепого 6-недельного исследования по параллельными группами с участием детей в возрасте 4–15 лет с ЮРА/ЮИА эффективность диклофенака (суточная дозировка 2–3 мг/кг массы тела, n=22) была сопоставимой с эффективностью индометацина (суточная дозировка 2–3 мг/кг массы тела, n=23).
Фармакокинетика. Всасывание. Хотя абсорбция происходит полностью, начало действия может быть замедленным в результате прохождения через желудок, на что может повлиять прием пищи, который замедляет опорожнение желудка. Средние пиковые плазменные концентрации 1,48±0,65 мкг/мл (1,5 мкг/мл=5 мкмоль/л) достигаются в среднем через 2 ч после применения таблетки в дозе 50 мг.
Биодоступность. Около половины применяемого диклофенака метаболизируется на стадии первого прохождения через печень (результат первого прохождения); AUC после приема внутрь составляет где-то половину от значения, полученного при употреблении эквивалентной парентеральной дозировки. Фармакокинетические характеристики лекарства не изменяются при повторном использовании. Накопления не происходит при условии соблюдения рекомендуемых доз. Концентрации в плазме крови у детей, получавших эквивалентные дозировки (мг/кг массы тела), подобны концентрациям у взрослых (только для таблеток в дозе 25 мг).
Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, с альбумином — 99,4%.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Т½ из синовиальной жидкости составляет 3–6
ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; это явление отмечают в течение 12 ч.
Диклофенак определен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке у одной кормящей женщины. Предполагаемое количество лекарства, которое попадает в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/сут.
Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но существенно меньше, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± СО). Конечный Т½ из плазмы крови составляет 1–2 ч. Т½ из плазмы крови четырех метаболитов, в том числе двух фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Около 60% дозировки лекарства выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозировки лекарства выводится в виде метаболитов с калом.
Фармакокинетика у отдельных групп больных
Пациенты приклонного возраста. Влияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение лекарства не отмечено, кроме того факта, что у 5 пациентов приклонного возраста 15-минутная инфузия привела к высшей на 50% концентрации лекарства в плазме крови, чем это ожидалось у молодых здоровых добровольцев.
Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, принимавших диклофенак в терапевтических дозах, не ожидают накопления неизмененного активного вещества, исходя из кинетики лекарства после однократного применения. У больных с клиренсом креатинина <10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови приблизительно в 4
раза выше, чем у здоровых добровольцев. Но в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.
Пациенты с заболеваниями печени. У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Состав и форма выпуска

табл. гастрорезист. 25 мг, №
30

Диклофенак 25 мг

Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид желтый (Е172), тальк, титана диоксид (Е171), метакрилатный сополимер, полиэтиленгликоль 8000, симетикон, масло касторовое полиэтоксилированное гидрогенизированное.


UA/9383/02/01 от 26.02.2014 до 26.02.2019

табл. гастрорезист. 50 мг, №
20

Диклофенак 50 мг

Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид желтый (Е172), тальк, титана диоксид (Е171), метакрилатный сополимер, полиэтиленгликоль 8000, симетикон, железа оксид красный (Е 172), масло касторовое полиэтоксилированное гидрогенизированное.


UA/9383/02/02 от 26.02.2014 до 26.02.2019

Показания

  • воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, ЮРА, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит);
  • болевые синдромы со стороны позвоночника;
  • ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
  • острый приступ подагры;
  • посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающиеся воспалением и отеком, в частности после стоматологических и ортопедических вмешательств;
  • гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, в частности первичная дисменорея или аднексит;
  • как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, в частности при фаринготонзиллите, отите. Придерживаясь общих терапевтических принципов, основное заболевание нужно лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не считается показанием к применению лекарства.

Применение

для минимизации нежелательных эффектов, следует использовать минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов. Таблетки желательно принимать перед едой, запивая жидкостью, их запрещено делить или разжевывать. Начальная дозировка лекарства зачастую составляет 100–150 мг/сут. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозировки 75–100 мг/сут. Суточную дозу делят на 2–3 приема. Во избежание ночной боли или утренней скованности суставов лечение гастрорезистентными таблетками Вольтарен возможно дополнить назначением ректальных суппозиториев Вольтарен перед сном. Суточная дозировка лекарства не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, зачастую она составляет 50–150 мг. Начальная дозировка может составлять 50–100 мг/сут, однако при необходимости ее возможно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг/сут. Использование лекарства следует начинать после появления первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.
Дети в возрасте 1–14 лет. Вольтарен гастрорезистентные таблетки в дозе 50 мг не прописывают детям из-за высокого содержания в них активного вещества. Таблетки в дозе 25 мг возможно использовать у детей в возрасте от 1 года по назначению врача в суточной дозе 0,5–2 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести симптомов; эту дозу делят на 2–3 приема. При лечении ЮРА суточная дозировка может быть повышена до 3 мг/кг массы тела в сутки в несколько приемов. В частности, для ребенка с массой тела 30 кг суточная дозировка может составлять 15–60 мг. Исходя из этого диапазона, ребенку возможно назначить 2 таблетки по 25 мг 2 раза в сутки. При невозможности достичь назначенной дозировки у детей используют другие лекарственные формы диклофенака с соответствующим дозированием.
Детям в возрасте 14–18 лет препарат используют в дозе 75–150 мг/сут в 2 или 3 приема. Суточная дозировка лекарства не должна превышать 150 мг.
Пациенты приклонного возраста. Хотя у пациентов приклонного возраста фармакокинетика лекарства Вольтарен не ухудшается до любой клинически значимой степени, НПВП следует использовать с особой осторожностью у пациентов приклонного возраста, которые, в основном, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов приклонного возраста или пациентов с низким показателем массы тела предлогается использовать низкие эффективные дозировки; также пациентов нужно обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту лекарства.
  • Острая язва желудка или кишечника; гастроинтенстинальное кровотечение или перфорация.
  • Кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущим лечением НПВП.
  • Активная форма язвенной патологии/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода диагностированной язвы или кровотечения).
  • III триместр беременности.
  • Воспалительные заболевания кишечника (в частности болезнь Крона или язвенный колит).
  • Печеночная недостаточность.
  • Почечная недостаточность.
  • Выраженная сердечная недостаточность (СН III–IV).
  • Вольтарен, как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых в ответ на использование ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП появляются приступы БА, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит, полипы носа и другие аллергические симптомы и признаки.

Побочные эффекты

категория частоты нежелательных реакций определяется таким образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Нижеприведенные побочные эффекты включают явления, о которых сообщалось при кратковременном и продолжительном использовании.
В отношении крови и лимфатической системы: очень редко
— тромбоцитопения, лейкопения, анемия, включая гемолитическую анемию и апластическую анемию, агранулоцитоз.
В отношении иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические нарушения: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения.
В отношении нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость, утомляемость; очень редко — парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, инсульт; частота неизвестна — спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.
В отношении органа зрения: очень редко — зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия; частота неизвестна — неврит зрительного нерва.
В отношении органа слуха и лабиринта: часто — вертиго; очень редко — звон в ушах, нарушения слуха.
В отношении сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, АГ, артериальная гипотензия, васкулит.
В отношении дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмонит.
В отношении пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся/не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией (иногда летальные, особенно у больных приклонного возраста); очень редко — колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или
болезнь Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушения функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит.
В отношении гепатобилиарной системы: часто — повышение уровня трансаминаз; редко — гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
В отношении кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — высыпания в виде пузырей, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, в том числе аллергическая, зуд.
В отношении почек и мочевыделительной системы: очень редко — ОПН, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почки.
Общие нарушения: редко — отек; очень редко — абсцесс в месте инъекции.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — импотенция.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном использовании, может приводить к незначительному повышению риска появления артериальной тромбоэмболии (в частности инфаркт миокарда или инсульт).

Особые указания

общие. Для минимизации нежелательных эффектов, лечение следует начинать с минимальной эффективной дозировки в течение короткого периода, необходимого для контроля симптомов.
Надлежит избегать одновременного применения Вольтарена с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы ЦОГ-2, ввиду отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.
Необходима осторожность по отношению к пациентам приклонного возраста. В частности, предлогается использовать низкую эффективную дозу ослабленным пациентам приклонного возраста с низкой массой тела.
Как и при употреблении других НПВП, могут отмечать аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные, даже без предварительного воздействия диклофенака.
Благодаря своим фармакодинамическим свойствам Вольтарен, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы и признаки инфекции.
Вольтарен гастрорезистентные таблетки содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны использовать Вольтарен гастрорезистентные таблетки.
Воздействие на пищеварительный тракт. при употреблении всех НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны ЖКТ. Эти явления зачастую имеют более серьезные последствия у пациентов приклонного возраста. Если у пациентов, принимающих диклофенак, отмечают явления желудочно-кишечного кровотечения или образование язвы, использование лекарства нужно прекратить.
Как и при употреблении других НПВП, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны ЖКТ, обязательным считается медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск появления кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением дозировки НПВП, включая диклофенак.
У пациентов приклонного возраста отмечают повышенную частоту нежелательных реакций на использование НПВП, особенно в отношении желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными. Чтобы понизить риск такого токсического воздействия на ЖКТ, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается в сопутствующем использовании лекарственных средств, содержащих низкие дозировки ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на ЖКТ, следует рассмотреть вопрос о использовании комбинированной терапии с применением защитных средств (в частности ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно приклонного возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ЖКТ). Предосторожность также требуется для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут увеличить риск появления язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (в частности варфарин), антитромботические средства (в частности ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Воздействие на печень. Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, когда Вольтарен назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться. Как и при употреблении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться.
на стадии длительного лечения препаратом Вольтарен назначается регулярное наблюдение за функцией печени и уровнем печеночных ферментов в роли меры предосторожности. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются и если клинические признаки или симптомы и признаки могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если отмечаются другие проявления (в частности эозинофилия, сыпь), использование лекарства Вольтарен следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, если Вольтарен используется у пациентов с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.
Воздействие на почки. Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, АГ в анамнезе, пациентам приклонного возраста, пациентам, получающих терапию диуретиками или лекарствами, которые значительно влияют на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, в частности до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в роли меры предосторожности предлогается мониторинг функции почек. Прекращение терапии зачастую приводит к возвращению к состоянию, которое предшествовало лечению.
Воздействие на кожу. В связи с применением НПВП, в том числе лекарства Вольтарен, в очень нечастых случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. У пациентов высокий риск этих реакций выявляли в начале курса терапии: возникновение реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Использование лекарства Вольтарен нужно прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражении слизистой оболочки или возникновении любых других признаков повышенной чувствительности.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. Пациенты с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют увеличенный риск развития асептического менингита.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Для пациентов с наличием в анамнезе АГ и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести нужно проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что использование диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении может быть связано с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических событий (в частности инфаркта миокарда или инсульта).
Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать лечение диклофенаком следует только после тщательной оценки. Такую оценку следует провести перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (в частности АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).
Пациенты должны быть проинформированы относительно риска появления серьезных тромботических явлений (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут возникнуть в любое время. В этом случае следует срочно обратиться к врачу.
Воздействие на гематологические показатели. При назначении данного лекарства на длительный период предлогается (как и для других НПВП) регулярно контролировать гемограмму.
Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому нужно тщательно контролировать состояние пациентов с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.
Астма в анамнезе. У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в частности назальные полипы), ХОБЛ или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно с проявлениями, подобными симптомам аллергического ринита) при приеме НПВП чаще, чем у других пациентов появляются такие побочные эффекты, как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков или анальгиновая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным необходимы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Вышеуказанное также касается пациентов с аллергическим проявлениями при употреблении других препаратов, в частности сыпью, зудом или крапивницей.
Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма при употреблении у пациентов с БА или у пациентов с БА в анамнезе.
Использование на стадии беременности и кормления грудью. Беременность. В I и II триместр беременности препарат Вольтарен возможно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, а длительность лечения должна быть настолько короткая, насколько это вероятно. Как и в случае применения других НПВП, препарат противопоказан в последний триместр беременности (вероятно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на течении беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был повышен с менее 1% до около 1,5%.
Не исключено, что риск повышается с дозой и продолжительностью лечения. Установлено, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов на стадии органогенеза, зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если Вольтарен применяет женщина, которая стремится забеременеть, или в I триместр беременности, дозировка лекарства должна быть как возможно ниже, а длительность лечения — как возможно короче.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

  • сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
  • нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

На мать и новорожденного, а также в конце беременности:

  • возможны удлинение времени кровотечения, антиагрегантный результат, который может развиваться даже при очень низких дозах;
  • торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов. Итак, Вольтарен противопоказан в III триместр беременности.

Кормление грудью. Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве выделяется в грудное молоко. В связи с этим Вольтарен не следует использовать на стадии кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца.
Фертильность у женщин. Как и другие НПВП, Вольтарен может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуют назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть целесообразность отмены лекарства Вольтарен.
Дети. Вольтарен гастрорезистентные таблетки в дозе 50 мг не прописывают детям из-за высокого содержания в них действующего вещества. Таблетки в дозе 25 мг возможно использовать у детей в возрасте от 1 года с ювенильным хроническим артритом при условии возможности достижения назначенных по массе тела доз.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Пациентам, у которых на стадии терапии препаратом Вольтарен появляются нарушения зрения, головокружение, сонливость, нарушения со стороны ЦНС, вялость или утомляемость, не следует управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Взаимодействия

ниже указаны взаимодействия, отмеченные при употреблении диклофенака в форме гастрорезистентных таблеток и/или в других лекарственных формах.
Литий. При одновременном использовании диклофенак может увеличить концентрацию лития в плазме крови. Предлогается мониторинг уровня лития в плазме крови.
Дигоксин. При одновременном использовании диклофенак может увеличить концентрацию дигоксина в плазме крови. Предлогается мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.
Диуретики и антигипертензивные средства. Как и в случае с иными НПВП, сопутствующее использование диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (в частности блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию используют с осторожностью, а пациенты, особенно приклонного возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно АД. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, предлогается также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности.
Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышением уровня калия в плазме крови, что требует пребывания пациентов под постоянным контролем.
Антикоагулянты и антитромботические средства. Одновременное использование может увеличить риск кровотечения, поэтому предлогается использовать меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные о повышении риска кровотечения у пациентов, принимающих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировании антикоагулянтов не требуются, рекомендован мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах может временно угнетать агрегацию тромбоцитов.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и кортикостероиды. Одновременное использование диклофенака и других НПВП или кортикостероидов может увеличить риск развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы. следует избегать одновременного применения двух и более НПВП.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное использование НПВП и СИОЗС может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.
Противодиабетические препараты. Результаты клинических исследований показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами и не влиять на их терапевтический результат. Но имеется сообщения о развитии в подобных случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозировки противодиабетических средств на стадии применения диклофенака. Поэтому предлогается в роли предупредительной меры на стадии комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови.
Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. следует соблюдать осторожность при употреблении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 ч до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое воздействие. Зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВП, включая диклофенак, был в пределах 24 ч. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.
Циклоспорин. Воздействие диклофенака, как и других НПВП, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим диклофенак следует использовать в более низких дозах, чем у пациентов, которые не используют циклоспорин.
Такролимус. при употреблении НПВП с такролимусом вероятно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина.
Антибактериальные хинолоны. Вероятно развитие судорог у пациентов, которые одновременно применяли производные хинолонов и НПВП. Это могут отмечать у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует соблюдать осторожность при решении вопроса о использовании хинолонов у пациентов, уже принимающих НПВП.
Фенитоин. при употреблении фенитоина одновременно с диклофенаком предлогается проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением воздействия фенитоина.
Колестипол и колестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, предлогается назначать диклофенак по крайней мере за 1 ч до или через 4–6 ч после применения колестипола/колестирамина.
Сердечные гликозиды. Одновременное использование сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, понизить скорость клубочковой фильтрации и увеличить уровень гликозидов в плазме крови.
Мифепристон. НПВП не следует использовать в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут понизить результат мифепристона.
Мощные ингибиторы CYP 2C9. Осторожность предлогается при сочетанном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP 2C9 (в частности с вориконазолом), что может привести к значительному повышению Cmax в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения метаболизма диклофенака.

Передозировка

симптомы и признаки. Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы и признаки, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах или судороги. ОПН и поражение печени возможны при тяжелой интоксикации.
Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, будут эффективными для выведения НПВП, включая диклофенак, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсических доз может быть применен активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз — проведение деконтаминации желудка (в частности вызывание рвоты, промывание желудка).

Условия хранения

при температуре не выше 30 °С, не подвергать воздействию влаги.