Зинацеф (Zinacef) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Зинацеф (Zinacef)

Форма выпуска, состав и пачка


Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до светло-желтого цвета.


1 фл.




  • цефуроксим (в форме натриевой соли) 250 мг


  • -«- 750 мг


  • -«- 1.5 г

Клинико-фармакологическая группа


Цефалоспорин II поколения.


Фармакологическое действие


Цефалоспорин II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.


Цефуроксим in vitro активен в отношении грамотрицательных аэробов: Haemophilus influenzae(в т.ч. ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Esherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri и Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.; грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (viridans group), Bordetella pertussis; анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.; других микроорганизмов: Borrelia burgdorferi.


К цефуроксиму не чувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.


Фармакокинетика


Всасывание


Cmax цефуроксима в плазме в последствии в/м введения, отмечается на стадии от 30 до 45 мин, составляет 27 мкг/мл и сберегается на протяжении 5.3 ч.


Распределение


Цефуроксим проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Терапевтические концентрации цефуроксима создаются в костях, коже, мягких тканях, синовиальной, плевральной, внутриглазной жидкости, желчи, мокроте и миокарде. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях.


Связывание с белками плазмы — 33%-50%.


Метаболизм и выведение


Цефуроксим не метаболизируется. T1/2 цефуроксима в последствии парентерального введения составляет примерно 70 мин. У новорожденных малышей T1/2 цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых.


Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч в последствии парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90%) выводится с мочой в неизмененном виде, причем большая часть продукта — за первые 6 ч. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.


Показания к применению продукта


Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:




  • инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легких, в последствииоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки);


  • инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, ангина, фарингит);


  • инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия, гонорея);


  • инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, рожа и раневые инфекции);


  • инфекции костей и суставов (остеомиелит и септический артрит);


  • инфекции органов малого таза;


  • септицемия;


  • менингит;


  • перитонит.

Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах.


Режим дозирования


Взрослым назначают в/м или в/в 750 мг 3 В более тяжелых случаях продукт вводится в/в в дозе 1.5 г 3 При надобности Зинацеф может вводиться через 6 ч, а суточная доза может составлять от 3 до 6 г.


При некоторых инфекциях эффективно назначение Зинацефа в дозе 750 мг или 1.5 г 2 (в/м или в/в) с в последствиидующим приемом Зинната внутрь.


Детям продукт назначают в дозе 30-100 мг/кг/ в 3-4 приема. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/


Новорожденным назначают 30-100 мг/кг/ в 2-3 приема.


Для лечения гонореи назначают 1.5 г единоразово (две дозы по 750 мг в/м в разные места, например, в обе ягодичные мышцы).


При менингите взрослым назначают 3 г в/в через 8 ч; детям — 150-250 мг/кг/ в/в в 3-4 приема; новорожденным — 100 мг/кг/ в/в.


Для профилактики инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, таза и ортопедических вмешательствах Зинацеф в дозе 1.5 г вводится в/в на стадии вводной анестезии. Через 8 ч и 16 ч в последствии операции дополнительно может быть введено в/м по 750 мг Зинацефа.


Для профилактики инфекционных осложнений при операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах на стадии вводной анестезии Зинацеф вводится в/в в дозе 1.5 г, а потом на протяжении 24-48 ч по 750 мг 3 в/м.


При полной замене сустава 1.5 г порошка цефуроксима можно смешать с пакетом полимера метил-метакрилатным цементом перед добавлением жидкого полимера.


Ступенчатая терапия


При пневмонии назначают Зинацеф в дозе 1.5 г 2-3 (в/в или в/м) на протяжении 48-72 ч с в последствиидующим назначением Зинната (внутрь) в дозе 500 мг 2 на протяжении 7-10 дней.


При обострение хронического бронхита назначают Зинацеф в дозе 750 мг 2-3 (в/в или в/м) на протяжении 48-72 ч с в последствиидующим назначением Зинната (внутрь) 500 мг 2на протяжении 5-10 дней.


Продолжительность каждого периода (парентеральной терапии и приема внутрь) определяется тяжестью инфекции и общим состоянием пациента.


Почечная недостаточность


При почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы Зинацефа. Однако нет надобности снижать стандартную дозу продукта (0.75-1.5 г 3) у больных с КК более 20 мл/мин.


Пациентам, находящимся на гемодиализе, в конце каждого сеанса гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу Зинацефа, равную 750 мг.


Пациентам, находящимся в отделении интенсивной терапии на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на высокоскоростной гемофильтрации, рекомендуется доза 750 мг 2 Если используется гемофильтрация с низкой скоростью, то применяются дозы, как при почечной недостаточности.


Правила приготовления раствора для инъекций


Для приготовления раствора для в/м введения следует добавить 1 мл воды для инъекций к 250 мг Зинацефа или 3 мл воды для инъекций к 750 мг Зинацефа. Осторожно встряхивать до образования суспензии.


Для приготовления раствора для в/в введения следует растворить 250 мг Зинацефа в 2 мл или более воды для инъекций, 750 мг Зинацефа в 6 мл или более воды для инъекций, 1.5 г Зинацефа в 15 мл или более воды для инъекций.


Для приготовления раствора для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин) 1.5 г продукта растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.


Побочное действие




  • В отношении пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, спазмы и боль в брюшной полости, псевдомембранозный колит, кандидоз полости рта, увеличение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЩФ), гипербилирубинемия.


  • В отношении системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопении, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.


  • В отношении ЦНС и органов чувств: судороги, снижение слуха.


  • В отношении мочеполовой системы: нарушение функции почек с увеличением уровня креатинина и/или азота мочевины и снижением КК, зуд в промежности, вагинит (при развитии кандидоза).

Аллергические реакции: экссудативная многоформная эритема, (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, (в т.ч. уртикарная), кожный зуд, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, сывороточная болезнь; очень не часто — анафилактический шок.


Лабораторные показатели: ложноположительный тест Кумбса.


Местные реакции: при в/м введении — боль, раздражение и инфильтрат в месте введения, при в/в введении — флебит, тромбофлебит.


Длительное применение Зинацефа может сопровождаться избыточным ростом нечувствительных микроорганизмов, в т.ч. грибков рода Candida с развитием кандидоза полости рта и влагалища (зуд, выделения).


Противопоказания к применению продукта




  • высокая восприимчивость к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам.

С осторожностью следует использовать продукт при почечной недостаточности, заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), при надобности сочетанного назначения с «петлевыми» диуретиками и аминогликозидами, при беременности и на стадии лактации, также у новорожденных малышей (особо у недоношенных).


Беременность и лактация


Препарат относится к категории В. С осторожностью следует назначать продукт при беременности.


Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому надо проявлять осторожность и при назначении его кормящим матерям.


Нет данных о развитии эмбриотоксических или тератогенных эффектов цефуроксима.


Применение при нарушениях функции почек


Почечная недостаточность


При почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы Зинацефа. Однако, нет надобности снижать стандартную дозу продукта (0.75-1.5 г 3) у больных с КК более 20 мл/мин.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, в конце каждого сеанса гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу Зинацефа, равную 750 мг.


Пациентам, находящимся в отделении интенсивной терапии на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на высокоскоростной гемофильтрации, рекомендуется доза 750 мг 2 Если используется гемофильтрация с низкой скоростью, то применяются дозы, как при почечной недостаточности.


Особые указания


С осторожностью следует назначать продукт пациентам с анафилактической реакцией на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.


При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов, поэтому необходимо контролировать функцию почек при употреблении такой комбинации продуктов, особо у больных пожилого возраста, с заболеваниями почек и у получающих продукт в высокой дозе.


При лечении менингита Зинацефом у некоторых малышей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести, при всем этом в цереброспинальной жидкости определялись положительные культуры Haemophilus influenzae через 18-36 ч терапии. Подобные явления отмечались также при употреблении других антибиотиков, их клиническое значение не известно.


Псевдомембранозный колит наблюдается при употреблении широкого спектра антибиотиков, возможность его возникновения необходимо иметь в виду у больных с тяжелой диареей, возникшей на стадии или в последствии курса лечения антибиотиками.


Цефуроксим выпускается также в форме аксетила (Зиннат) в таблетках, что позволяет назначать в последствиидовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.


Для лечении пневмонии и обострения хронического бронхита эффективным является назначение курса лечения Зинацефом, антибиотиком для парентерального введения, перед применением Зинната внутрь (методика ступенчатой терапии).


При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием больных и восприимчивостью возбудителя. Если нет клинического эффекта в пределах 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.


Перед началом ступенчатой терапии обратитесь за информацией в имеющиеся справочники по поводу цефуроксима аксетила.


Зинацеф не оказывает влияние на результаты определения глюкозы в моче при помощи ферментных методов. Однако, при употреблении других методов (Бенедикта, Фелинга, Клинитест) может быть взаимодействие, не приводящее к ложноположительным результатам.


У больных, получающих Зинацеф, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или с гексокиназой.


Зинацеф не оказывает влияние на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.


В каждом флаконе Зинацефа по 750 мг содержится 42 мг натрия.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Нет сообщений.


Передозировка


Симптомы: увеличение возбудимости коры головного мозга с развитием судорог.


Лечение: проводят симптоматическую терапию, гемодиализ, перитонеальный диализ.


Лекарственное взаимодействие


Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками (фуросемид) и аминогликозидами замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T1/2 цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксических эффектов. Зинацеф в комбинации с аминогликозидами действуют аддитивно, но иногда может наблюдаться синергизм действия.


Фармацевтическое взаимодействие


При смешивании раствора цефуроксима (1.5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 ч при температуре не выше 25°С. Зинацеф в дозе 1.5 г совместим с раствором азлоциллина (1 г в 15 мл или 5 г в 50 мл); оба компонента сохраняют свою активность до 24 ч при температуре 4°С или до 6 ч при температуре не выше 25°С.


Раствор Зинацефа (5 мг/мл) в 5% или 10% растворе ксилитола может храниться до 24 ч при температуре не выше 25°С.


Зинацеф совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.


Зинацеф совместим с наиболее широко применяемыми инфузионными растворами.


При смешивании со следующими растворами продукт стабилен до 24 ч при комнатной температуре: 0.9% раствор натрия хлорида; 5% раствор декстрозы для инъекций; 0.18%о раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы для инъекций; 5% раствор декстрозы и 0.9% раствор натрия хлорида; 5% раствор декстрозы и 0.45% раствор натрия хлорида; 5% раствор декстрозы и 0.225% раствор натрия хлорида; 10% раствор декстрозы для инъекций; раствор Рингера; раствор Рингера лактат; раствор Хартмана.


Стабильность цефуроксима в 0.9% растворе натрия хлорида и в 5% растворе декстрозы не нарушается в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.


Со следующими растворами Зинацеф совместим и стабилен на протяжении 24 ч при комнатной температуре: гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида; калия хлорид (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0.9% растворе натрия хлорида.


Зинацеф не следует смешивать в одном шприце с антибиотиками из группы аминогликозидов.


Раствор бикарбоната натрия 2.74% имеет показатель рН, существенно влияющий на цвет раствора цефуроксима, поэтому его не рекомендуют использовать для разведения Зинацефа. Однако, если пациенту вводят раствор бикарбоната натрия путем инфузии, то Зинацеф при надобности можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.


Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.


Условия и периоди хранения


Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С . Период годности — 2 года.


После разведения раствор хранится 5 ч при температуре не выше 25°С и 48 ч при температуре 4°С (в холодильнике).

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Зинацеф (Zinacef)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Зинацеф (Zinacef)».