Зисакар (Zysacar) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Зисакар (Zysacar)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, в форме «сердца», с фаской, с гравировкой «Z» на одной стороне и «25»
— на другой. 1 таб. лозартан калия 25 мг. Вспомогательные вещества: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, макрогол 6000.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, в форме «сердца», с фаской, с гравировкой «Z» на одной стороне и «50»
— на другой. 1 таб. лозартан калия 50 мг. Вспомогательные вещества: крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, макрогол 6000.


Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II.


Фармакологическое действие


Антигипертензивный продукт, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; сокращает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у больных с сердечной недостаточностью.


После единоразового приема гипотензивное действие (уменьшение систолического и диастолического АД) максимума достигает через 6 ч, потом на протяжении 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель в последствии начала приема продукта.


Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе продукт следует использовать в более низкой дозе.


Фармакокинетика


Всасывание и метаболизм


Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – в пределах 33%. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Tmax — лозартана составляет 1 ч, активного метаболита — 3-4 ч.


Распределение


Связывание с белками плазмы крови — 99 %.


Выведение


Т1/2 лозартана -1.5-2 ч. а его основного метаболита — 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, в пределах 60% — через кишечник.


Показания




  • артериальная гипертензия;


  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Режим дозирования


Препарат принимают вовнутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз/сут. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В некоторых случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут. Начальная доза для больных с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут.


Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости продукта пациентом. При назначении продукта пациентам, получающим диуретики в больших дозах, начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.


Не требуется корректировать дозу (в т.ч. начальную) пациентам пожилого возраста или больным с нарушениями функции почек, включая больных, находящихся на гемодиализе. Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы продукта. Безопасность и эффективность продукта у малышей не установлены.


Побочное действие




  • В отношении нервной системы и органов чувств: 1% и более — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, обмороки, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.


  • В отношении дыхательной системы: 1% и более — заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (высокая температура тела, боль в горле, синусопатия, синусит, фарингит); менее 1% — диспноэ, бронхит, ринит.


  • В отношении пищеварительной системы: 1% и более — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; менее 1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.


  • В отношении костно-мышечной системы: 1% и более — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1 % — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.


  • В отношении сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.


  • В отношении мочеполовой системы: менее 1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Дерматологические реакции: менее 1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.


Аллергические реакции: менее 1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка).


Другие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.


Помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана. В большинстве случаев лозартан хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены продукта.


Противопоказания




  • артериальная гипотензия;


  • гиперкалиемия;


  • дегидратация;


  • беременность;


  • период лактации;


  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);


  • высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью следует назначать продукт при печеночной и/или почечной недостаточности.


Беременность и лактация


Данных по применению лозартана при беременности нет.


Однако известно, что продукты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при употреблении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при наступлении беременности прием лозартана следует немедленно прекратить.


При назначении на стадии лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении терапии лозартаном.


Применение при нарушениях функции печени


С осторожностью следует назначать продукт при печеночной недостаточности.


Применение при нарушениях функции почек


С осторожностью следует назначать продукт при почечной недостаточности.


Особые указания


Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с применения продукта в более низкой дозе.


Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины и сывороточного креатинина в крови у больных с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. на стадии терапии следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особо у больных пожилого возраста, при нарушениях функции почек.


Передозировка


Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.


Лекарственное взаимодействие


Может назначаться с другими гипотензивными препаратами. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.


У больных с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном использовании с калийсберегающими диуретиками и продуктами калия.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Зисакар (Zysacar)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Зисакар (Zysacar)».