Зоватин (Zovatin) инструкция по применению и характеристика

Название препарата: Зоватин (Zovatin)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны; на изломе — белые или почти белые. 1 таб. симвастатин 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза водная, крахмал кукурузный, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, железа оксид красный.


Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе — белые или почти белые. 1 таб. симвастатин 20 мг. Вспомогательные вещества: лактоза водная, крахмал кукурузный, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, железа оксид желтый.


Клинико-фармакологическая группа: Препарат, корригирующий липидный обмен.


Фармакологическое действие


Препарат, корригирующий липидный обмен. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Представляет собой пролекарство (неактивный лактон), из которого в организме путем гидролиза образуется активный метаболит. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Хс), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.


Снижает содержание триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме (при гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и сокращает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.


Начало действия продукта отмечается через 2 недели приема, максимальный терапевтический эффект развивается через 4-6 недель и сберегается на протяжении всего периода приема продукта. При прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному (до начала лечения) уровню.


Фармакокинетика


Всасывание и распределение


После приема внутрь симвастатин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1.3-2.4 ч и снижается через 12 ч на 90%. Связывание с белками плазмы составляет 95%.


Метаболизм и выведение


Симвастатин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень с образованием основного активного метаболита (бета-гидроксикислота), обнаружены и другие активные и неактивные метаболиты. T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. В основном (до 60%) выводится с калом в виде метаболитов, в пределах 10-15% — почками в неактивной форме.


Показания




  • первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона) при неэффективности диетотерапии у больных с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;



  • комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия (при неэффективности специальной диеты и физических нагрузок);


  • гиперлипопротеинемия (не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой);


  • профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Режим дозирования




  • При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза Зоватина составляет 5 мг.


  • При выраженной гиперхолестеринемии продукт назначают в изначальной дозе 10 мг/сут.


  • При надобности через 4 недели терапии возможно увеличение дозы. Максимальная суточная доза — 80 мг. При ишемической патологии сердца начальная доза составляет 20 мг.


  • При надобности ее постепенно повышают через через 4 нед. до 40 мг. Если содержание ЛПНП составляет менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), а содержание общего Хс — менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу продукта необходимо уменьшить.

У больных с хронической почечной недостаточностью при КК менее 30 мл/мин или при одновременном использовании циклоспорина, фибратов, никотинамида начальная доза продукта составляет 5 мг, наибольшая суточная доза — 10 мг. При пропуске очередного приема продукт необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующего приема, то дозу удваивать не следует.


Таблетки принимают 1 раз/сут вечером.


Побочное действие




  • В отношении пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгии, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, гепатит, желтуха, увеличение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и КФК; не часто — острый панкреатит.


  • В отношении ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.


  • В отношении костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость, артрит, артралгия; не часто — рабдомиолиз.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция. Аллергические реакции: ангионевротический отек, волчаночно-подобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, увеличение СОЭ, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, одышка.


В отношении системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, Другие: сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции, приливы.


Противопоказания




  • печеночная недостаточность;


  • острые заболевания печени;


  • увеличение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;


  • беременность;


  • лактация (грудное вскармливание);


  • детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность применения не установлены);



  • высокая восприимчивость к компонентам продукта и другим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе.

С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени; пациентам в последствии трансплантации органов, принимающим иммунодепрессанты (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженных нарушений функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии.


Беременность и лактация


Препарат противопоказан к применению при беременности и на стадии лактации. на стадии применения продукта женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия. Следует иметь в виду, что отмена гиполипидемических средств на стадии беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.


В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода (включая синтез стероидов и клеточных мембран), симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод. Если в процессе лечения возникает беременность, продукт должен быть отменен, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода.


Применение при нарушениях функции печени


Препарат противопоказан при печеночной недостаточности, острых заболеваниях печени, при повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза.


Применение при нарушениях функции почек


У больных с хронической почечной недостаточностью при КК менее 30 мл/мин или при одновременном использовании циклоспорина, фибратов, никотинамида начальная доза продукта составляет 5 мг, наибольшая суточная доза — 10 мг.


Особые указания


До начала и на стадии терапии пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Перед началом применения продукта необходимо провести исследование функции печени (контроль активности печеночных трансаминаз через 6 нед на протяжении первых 3 мес, потом через 8 нед на протяжении оставшегося первого года и потом 1 раз в полгода).


Пациентам, получающим Зоватин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. При нарастании активности печеночных трансаминаз (превышение в 3 раза верхней границы нормы) продукт отменяют. Пациентам с нарушениями функции почек терапию можно проводить только при тщательном контроле состояния пациента (прежде всего функции почек).


При появлении миалгии, миастении и/или выраженного повышения активности КФК продукт следует отменить. Зоватин (как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует использовать при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, обширных хирургических операций, травм, тяжелых метаболических нарушений). Зоватин не показан при гипертриглицеридемии I, IV и V типов. Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.


Пациенты должны быть предупреждены о надобности немедленно сообщать врачу о появлении необъяснимых болей в мышцах, вялости или слабости, особо если это сопровождается общим недомоганием или лихорадкой.


Передозировка


Лечение: искусственная рвота, активированный уголь; при надобности проводят симптоматическую терапию. Следует контролировать функции печени и почек, концентрацию КФК в сыворотке крови.


Лекарственное взаимодействие


При совместном использовании симвастатин усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.


При совместном использовании с симвастатином цитостатики, противогрибковые продукты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота (в больших дозах), иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза. При совместном использовании симвастатин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (прием продукта возможен через 4 ч в последствии приема указанных продуктов, при всем этом отмечается аддитивный эффект).


Условия и периоди хранения


Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Период годности — 2 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Зоватин (Zovatin)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Зоватин (Zovatin)».